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化合物 GNF-5|T1803|TargetMol

GNF-5
778277-15-9
￥153 5mg 起订
￥236 10mg 起订
￥388 25mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GNF-5
英文名称：
GNF-5
CAS号：
778277-15-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.98%
产品类别：
抑制剂
货号：
T1803

Product Introduction

Bioactivity

NameGNF-5
DescriptionGNF-5 is a specific non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl (IC50: 0.22±0.1 uM, Wild-type Abl). It is an analog of GNF-2 with improved pharmacokinetic properties.
Cell ResearchBa/F3.p210 cells are obtained by transfecting the IL-3-dependent murine hematopoietic Ba/F3 cell line with a pEYK vector containing p210BCR-ABL and Bcr-Abl mutations. All cell lines are cultured with 5% CO2 at 37 °C in RPMI 1640 with 10% fetal bovine serum (FBS) and supplemented with 1% l-glutamine. Parental Ba/F3 cells are similarly cultured with 10% WEHI-conditioned medium as a source of IL-3. Transfected cell lines are cultured in media supplemented with 25 μg/mL zeocin. The 48 h cell proliferation studies are obtained using the CellTiter-Glo assay.(Only for Reference)
Kinase AssayKinetic characterization of Abl inhibition: The ATP/NADH-coupled assay system in a 96-well format is used to determine the initial velocity of Abl tyrosine kinase catalyzed peptide phosphorylation. The reaction mixture contained 20 mM Tris-HCl, (pH 8.0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 2 mM PEP [2-(Phosphonooxy)- 2-propenoic acid) and 20 μg Abl peptide substrate (EAIYAAPFAKKK), fixed or varied (to determine inhibitor kinetic parameters) concentration of inhibitor applied, 1/50 of the final reaction mixture volume of PK/LDH enzyme (pyruvate kinase/lactic dehydrogenase enzymes from rabbit muscle), 160 μM NADH, 0.16 μM Abl, and ATP added last to start the reaction. Absorbance data are collected every 20s at 340 nm using a SpectraMax M5 Microplate Reader.
In vitroGNF-5（75 mg/kg）与尼罗替尼（50 mg/kg）联用可使T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数提高.GNF-5（100 mg/kg）表现出对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖的疗效.
In vivoGNF-5的抗增殖活性较强,可抑制wt-Bcr-Abl（EC50：430 nM）和E255K突变型（EC50：580 nM）Bcr-Abl细胞增殖。GNF-5与尼罗替尼或伊马替尼联用可抑制体外耐药变异的出现,且在抗Bcr-Abl T315I突变体的细胞试验和生物化学中显示了额外的抑制活性。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationEthanol : 16 mg/mL (38.2 mM)
DMSO : 16.67 mg/mL (39.84 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
KeywordsInhibitor | Bcr-Abl | GNF-2 | pharmacokinetic | GNF-5 | cancer | Chronic myelogenous leukemia (CML) | GNF5 | inhibit
Inhibitors RelatedUmifenovir hydrochloride | Imatinib | Chloroquine phosphate | Andrographolide | Hydroxychloroquine | EIDD-1931 | Chloroquine | Silymarin | Ritonavir | Nirmatrelvir | Favipiravir | Remdesivir
Related Compound LibrariesInhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Infection Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | Anti-Viral Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library
GNF 5|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 GNF-5相关厂家报价

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  • 广州贝尔卡生物科技有限公司
  • 2024-03-04
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