化合物 GSK963 (Racemate)|T5054|TargetMol

GSK963
2049868-46-2

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上海更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK963 (Racemate)

英文名称：: GSK963

CAS号：: 2049868-46-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5054

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK963
描述	GSK963 (Racemate), a structurally distinct, potent and selective inhibitor of RIP1 kinase(IC50=29 nM).
激酶实验	GSK′963 was tested against 339 kinases using a P33-radiolabeled assay at Reaction Corp Biology. The compound was tested at a single dose in duplicate at 10?μM. Reactions were carried out at 10?μM ATP. Data are reported as % enzyme activity (relative to DMSO controls).
体外活性	GSK 963在体外相对于Nec-1显示出更高的效能，此增强效力亦在TNF+zVAD诱导的无菌性休克模型中体现为更高的疗效。以2 mg/kg的剂量，GSK 963能够完全抑制TNF+zVAD引起的温度下降，这一表型与最近描述的RIP1激酶失活敲入小鼠的表型相符。在这个急性模型中，GSK 963不同剂量对温度下降的抑制水平与基于GSK 963药代动力学特性和体外效力模型预测的疗效相一致。
体内活性	GSK 963在啮齿类和人类细胞中高效阻断坏死性细胞死亡，其IC50值分别为1 nM和4 nM。相比之下，不活跃的类似物GSK 962在这些测试中的效力至少低1000倍。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (173.68 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (8.68 mM), Sonication is recommeded.
关键字	RIPkinase \| RIP1 \| RIP kinase \| Racemate \| GSK-963 \| GSK963 \| GSK 963
相关产品	Flizasertib \| Necrostatin-34 \| RIPK2-IN-3 \| GSK2983559 free acid \| Apostatin-1 \| LY-364947 \| Necroptosis-IN-1 \| RIPA-56 \| Oditrasertib \| PK68 \| ICCB-19 hydrochloride \| RIPK2-IN-5
相关库	抑制剂库 \| 细胞焦亡化合物库 \| 肿瘤免疫治疗小分子化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗纤维化化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 抗前列腺癌化合物库

GSK963 (Racemate)|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(13年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务