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化合物 GKT137831|T6099|TargetMol

Setanaxib
1218942-37-0
￥415 1mg 起订
￥592 2mg 起订
￥913 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 GKT137831
英文名称：
Setanaxib
CAS号：
1218942-37-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.66%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6099

Product Introduction

Bioactivity

名称Setanaxib
描述Setanaxib (GKT137831) is a potent, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor.
细胞实验Hypoxic HPASMC and HPAEC proliferation is determined using MTT assay, by Western blotting to detect proliferating cell nuclear antigen (PCNA) expression, or by manual cell counting after Trypan blue staining. Amplex Red Hydrogen Peroxide/Peroxidase Assay Kit is used to measure Water2 released into the culture media from HPAECs or HPASMCs. After exposure to control or hypoxic environments for 72 hours, Amplex Red reagent is added, and the cells are returned to control or hypoxic environments for an additional hour before fluorescence measurements. (Only for Reference)
激酶实验Kinase Assay: IC50 of tyrosine kinase activity is measured by an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) with recombinant catalytic domains of a panel of receptor and non-receptor tyrosine kinases (in some cases only part of the catalytic domain is used). Saracatinib dose ranges from 0.001-10 mM. Speci?city assays against a panel of serine/threonine kinases are performed using a ?lter capture assay with 32P. Brie?y, multidrop 384 plates containing 0.5 μL Saracatinib or controls (DMSO) alone or pH 3.0 buffer controls) are incubated with 15 μL of enzyme plus peptide/protein substrate for 5 min before the reaction is initiated by the addition of 10 μL of 20 mM Mg-ATP. For all enzymes the ?nal concentration is approximated to the Michaelis constant (Km). Assays are carried out for 30min at room temperature before termination by the addition of 5 μL orthophosphoric acid. After mixing, the well contents are harvested onto a P81 Uni?lter plate, using orthophosphoric acid as the wash buffer. Then IC50 is calculated.
体外活性每天给长期低氧环境下的小鼠模型口服60 mg/kg GKT137831,减轻长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重塑,肺细胞增殖以及低氧环境下肺PPARγ和TGF-β表达的改变.每天给糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠口服60 mg/kg GKT137831可以减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化.60 mg/kg i.g. GKT137831阻断WT和SOD1mut小鼠体内肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生.此外,GKT137831在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,消除氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑.
体内活性GKT137831可以预防人体主动脉内皮细胞对高血糖反应的氧化应激。GKT137831减弱HPAECs和HPASMCs中缺氧诱导的H2O2释放,细胞增殖和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。
存储条件store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (151.96 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字NOX | Setanaxib | GKT-831 | GKT831 | inhibit | Ferroptosis | GKT 831 | GKT 137831 | Inhibitor | GKT-137831 | NADPH Oxidase
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GKT137831|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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