化合物 Vipadenant|T2373|TargetMol

Vipadenant
442908-10-3

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Vipadenant

英文名称：: Vipadenant

CAS号：: 442908-10-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.36%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2373

Product Introduction

Bioactivity

名称	Vipadenant
描述	Vipadenant (CEB-4520)(BIIB-014) is an adenosine A2a antagonist with Ki of 1.3 nM; less potent for A1(Ki=69 nM).
激酶实验	Peptide substrate phosphorylation assays with GST-Abl kinase domains: The effect of AP24534 (0-320 nM) on GST-Abl kinase activity is assessed by using a synthetic peptide substrate (Abltide: EAIYAAPFAKKK). Assays are carried out at 30 °C for 15 min in 25 μL reaction mixture: 8 mM MOPS (pH 7), 0.2 mM EDTA, 50 μM Abltide, 30 mM MgCl2, 10 mM β-glycerol phosphate, 1 mM EGTA, 0.002% Brij-35, 0.4 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 0.4 mM sodium orthovanadate, 10 nM WT or mutant GST-Abl kinase, and 100 μM ATP/γ-32[P]ATP (5000 cpm/pmol). Reactions are terminated by transferring a portion of the reaction mixture onto a p81 phosphocellulose filter and immersing in 0.75% phosphoric acid. Filters are washed 3 times in 0.75% phosphoric acid, rinsed in acetone, and air dried; phosphate incorporation is determined by scintillation counting. All results are corrected for background binding to the filters, as determined by omitting peptide substrate from the kinase reaction. Time course experiments to establish the linear range of enzymatic activity precedes kinase assays.
体内活性	Vipadenant (0.3-30 mg/kg) 以剂量依赖的方式减少猫脑病模型中的僵直。在连续19天的给药方案中，Vipadenant (10 mg/kg) 并未在6-OHDA损伤的大鼠中产生任何统计学上显著的异动症发作[1]。在小鼠及大鼠的氟哌啶醇诱导的运动减缓模型中，Vipadenant的最小有效剂量分别为0.1 mg/kg 和 1 mg/kg。Vipadenant (3 和 10 mg/kg, p.o.) 能增加6-OHDA损伤大鼠的对侧旋转次数[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (171.16 mM)
关键字	Vipadenant \| CEB4520 \| BIIB 014 \| BIIB014 \| inhibit \| CEB 4520 \| Adenosine Receptor \| Inhibitor \| P1 receptor
相关产品	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate \| Inosine \| Istradefylline \| Adenosine antagonist-1 \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Aminophylline \| Theophylline monohydrate \| Diphylline \| FK-453 \| Doxofylline
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

CEB-4520|||BIIB-014|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务