化合物 BMS-986195|T5407|TargetMol

Branebrutinib
1912445-55-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BMS-986195

英文名称：: Branebrutinib

CAS号：: 1912445-55-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.39%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5407

Product Introduction

Bioactivity

名称	Branebrutinib
描述	Branebrutinib (BMS986195) is a potent, covalent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK), >5,000-fold selective over all kinases outside of the Tec family (IC50 <1 nM for BTK).
体外活性	Branebrutinib在人类全血中以快速的失活率（3.5×10^-4 /nM/min）灭活BTK，并强力抑制依赖抗原的白细胞介素-6产生、CD86表达以及B细胞中的增殖（IC50<1 nM），而对相同细胞中的非依赖抗原措施无影响。在人类细胞中，针对FcγR依赖的TNF-α产生测得了类似的效力。
体内活性	在小鼠中，每天口服（PO）低至0.5 mg/kg的剂量就能在仅仅第二次给药后导致BTK的最高失活率达到98%。在剂量依赖的方式下，BTK在全血、淋巴结和脾脏中的失活水平相似。Branebrutinib在包括CIA和CAIA在内的小鼠类风湿关节炎模型中展现出了强大的疗效，保护免受临床明显的疾病、组织学关节损伤以及骨矿物质密度损失。在这两种模型中，以≤0.5 mg/kg PO QD的剂量达到了最大疗效，该剂量能够实现BTK在体内≥95%的失活。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (269.96 mM)
关键字	Inhibitor \| Btk \| BMS 986195 \| inhibit \| Branebrutinib \| Bruton tyrosine kinase \| BMS-986195
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BMS986195|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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