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化合物 UM-164|T4597|TargetMol

UM-164
903564-48-7
￥266 1mg 起订
￥392 2mg 起订
￥690 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 UM-164
英文名称：
UM-164
CAS号：
903564-48-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.52%
产品类别：
抑制剂
货号：
T4597

Product Introduction

Bioactivity

名称UM-164
描述UM-164 (DAS-DFGO-II), a highly potent c-Src inhibitor with a dissociation constant (Kd) of 2.7 nM, also effectively inhibits p38α and p38β.
细胞实验MDA-MB 231 and SUM 149 cells are plated in triplicate on 60 mm dishes at a density of 1×106 cells/flask. After 24 h, a final concentration of 1 μM UM-164 is added to the cells and incubated for 24 h. Growth medium is then removed and cells are washed with PBS. The remaining cells are trypsinized, harvested, and placed together with growth medium and PBS. Cells are pelleted and re-suspended in 3 mL of 75% ethanol, followed by overnight storage at - 20°C. After incubation, cells are centrifuged at 1,500 rpm for 5 min and the cell pellets are re-suspended in 0.05 mg/mL propidium iodide (10 μg/mL) containing 300 μg/mL RNase. Cell clumps are filtered. Cell DNA content is measured on flow cytometer and cell cycle distribution is calculated from 10,000 cells using FACS analysis[1] .
动物实验Mice[1]
体外活性UM-164 是一种高效的c-Src抑制剂，其结合常数与Dasatinib相当（UM-164 Kd=2.7 nM，Dasatinib Kd=0.7 nM），在生化实验中得以证实。为验证UM-164能够在体外抑制c-Src的活化，研究了UM-164对两种TNBC细胞系（MDA-MB 231 和 SUM 149）中c-Src自磷酸化作用的影响。观察到c-Src自磷酸化的抑制依赖于浓度和时间。在120分钟时，50 nM的UM-164能完全抑制c-Src自磷酸化，证明UM-164是一种在体外强效的c-Src抑制剂。流式细胞术实验显示，UM-164处理MDA-MB 231和SUM 149后，G0-G1期细胞的比例分别增加了25%和28%，同时S期细胞的比例分别减少了16%和19%[1]。
体内活性在使用NCr裸鼠植入MDA-MB 231和SUM 149细胞株进行异种移植研究后，当肿瘤变得可触摸时，将小鼠随机分为对照组和治疗组。随后，这些小鼠通过腹腔注射方式接受化合物（在所有异种移植研究中，剂量为10和20 mg/kg；在SUM 149异种移植研究中还增加了15 mg/kg剂量）或载体的治疗，每两天一次（每组5只小鼠）。选定剂量的UM-164治疗后，即使经过52天的治疗，也没有在受治疗动物中观察到显著的体重减轻或明显畸形。然而，与接受载体治疗的组相比，10 mg/kg和20 mg/kg剂量组的肿瘤生长显著受到抑制（分别是P<0.026和P<0.004）[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 6.41 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字p38 MAPK | Autophagy | Src | inhibit | UM 164 | Inhibitor | UM-164
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UM164|||DAS-DFGO-II|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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