化合物 MBX 8025|T4628|TargetMol

Seladelpar
851528-79-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MBX 8025

英文名称：: Seladelpar

CAS号：: 851528-79-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.20%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4628

Product Introduction

Bioactivity

名称	Seladelpar
描述	Seladelpar (MBX 8025) has been used in trials studying the treatment of Hyperlipidemia.
动物实验	From weaning (week 4), Alms1 mutant (foz/foz) NOD.B10 mice or Wt littermates (female mice in both groups) are fed an atherogenic diet (23% fat, 0.2% cholesterol and 45% simple carbohydrate; 4.78 kcal/g digestible energy) ad libitum for 16 weeks, after which groups are randomized (n=8-12 mice/group) to once-a-day oral administration (by gavage) for 8 weeks of Seladelpar (10 mg/kg in 1% methylcellulose) or vehicle (controls). Animals are housed under 12-hour light/dark cycle and constant temperature of 22°C and receive maximal humane care[2].
体外活性	Seladelpar（MBX-8025）是一种口服活性的、强效的（2 nM）且特异性高的（与PPAR-α或PPAR-γ受体相比，分别高出750倍和2500倍）PPAR-δ激动剂[1]。Seladelpar是一种强效且选择性的PPAR-δ激动剂（人PPAR-δ的50%效应浓度=2 nM，PPAR-α=1,600 nM），展现出对胰岛素抵抗、糖尿病和动脉粥样硬化性血脂异常的有益效果[2]。
体内活性	Female Alms1突变(female foz/foz)小鼠及其野生型近亲从断乳后开始接受高脂饮食16周，之后按照组别(n=8-12)随机分配，通过灌胃给予Seladelpar(10 mg/kg)或载体(1% methylcellulose)处理8周。尽管对体重影响最小，Seladelpar在foz/foz小鼠中能够正常化高血糖、高胰岛素血症以及葡萄糖处置。载体处理的foz/foz小鼠，血清谷丙转氨酶水平在300-600 U/L之间；Seladelpar使谷丙转氨酶降低50%。此外，Seladelpar正常化血清脂质以及肝脏中自由胆固醇和其他在载体处理的foz/foz与野生型小鼠间增加的脂毒性脂质水平。这消除了肝细胞空泡化和凋亡，显著减少脂肪变性和肝炎症，并改善肝纤维化。载体处理的foz/foz小鼠中，非酒精性脂肪性肝疾病活动评分平均为6.9，表明非酒精性脂肪性肝炎(NASH)；Seladelpar在所有foz/foz小鼠中逆转NASH(非酒精性脂肪性肝疾病活动评分3.13)。在高脂饮食喂养的Wt小鼠中，Seladelpar通过约18%(P<0.05)减轻体重。相比之下，在高脂饮食喂养的foz/foz小鼠中，Seladelpar对体重的影响最小。这些动物在16周后发展为严重高血糖、高胰岛素血症以及全身胰岛素抵抗(P<0.05)；Seladelpar显著改善这些指标(P<0.05)。腹腔注射葡萄糖后，载体处理的foz/foz小鼠血糖水平达到~32 mM，而Seladelpar处理的foz/foz小鼠约为~14 mM(P<0.05)；相应地，Seladelpar处理的foz/foz小鼠血糖消失曲线下面积较低(P<0.05)。Seladelpar在高脂饮食喂养的Wt小鼠中对葡萄糖处理产生比例相似的效果(P<0.05)[2]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (22.5 mM)
关键字	MBX-8025 \| Peroxisome proliferator-activated receptors \| PPAR \| active \| atherogenic \| diabetes \| orally \| MBX8025 \| inhibit \| dyslipidemia \| resistance \| insulin \| Inhibitor \| Seladelpar
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 线粒体靶向库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗高血压化合物库 \| 糖代谢化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

MBX 8025|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务