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化合物 JZL184|T6554|TargetMol

JZL 184
1101854-58-3
262 5mg 起订
430 10mg 起订
795 25mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 JZL184
英文名称:
JZL 184
CAS号:
1101854-58-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
97.89%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6554

Product Introduction

Bioactivity

名称JZL 184
描述JZL 184 is a potent and selective inhibitor of MAGL with IC50 of 8 nM and 4 μM for inhibition of MAGL and FAAH in mouse brain membranes respectively.
细胞实验1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing BrdU for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer's instructions.(Only for Reference)
激酶实验activity-based protein profiling (ABPP): Mouse brains are Dounce-homogenized in PBS, pH7.5, followed by a low-speed spin (1,400×, 5 min) to remove debris. The supernatant is then subjected to centrifugation (64,000×, 45 min) to provide the cytosolic fraction in the supernatant and the membrane fraction as a pellet. The pellet is washed and resuspended in PBS buffer by sonication. Total protein concentration in each fraction is determined using a protein assay kit. Samples are stored at -80 °C until use. Mouse brain membrane proteomes, are diluted to 1 mg/mL in PBS and pre-incubated with varying concentrations of inhibitors (1 nM to 10 mM) for 30 min at 37 °C before the addition of FP-rhodamine at a final concentration of 2 mM in a 50 mL total reaction volume. After 30 min at 25 °C, the reactions are quenched with 4×SDS-PAGE loading buffer, boiled for 5 min at 90 °C, subjected to SDS-PAGE and visualized in-gel using a flatbed fluorescence s
体外活性JZL184是研究内源性2-AG信号效应的有用工具。JZL184展现出对MAGL的时间依赖性抑制作用,并在体外对MAGL比FAAH具有超过300倍的选择性。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用,也不抑制2-AG生物合成酶二酰基甘油脂酶-α和二酰基甘油脂酶-β,或花生四烯酸动员酶胞浆磷脂酸A2群IVA。[1]
体内活性JZL184在小鼠大脑中迅速且持续地阻断了2-AG水解酶活性,导致内源性2-AG水平升高8倍,并至少维持8小时。接受JZL184处理的小鼠表现出一系列CB1依赖的行为效应,包括镇痛、运动减少和低体温,这表明2-AG介导的内源性大麻素信号在整个哺乳动物神经系统中具有广泛作用。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 93 mg/mL (178.7 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字MAGL | neurons | inhibit | 2-Arachidonoylglycerol | JZL-184 | Inhibitor | hydrolysis | Monoacylglycerol lipase | analgesia | JZL 184 | antinociceptive
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JZL184|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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