化合物 ABX-1431|T5353|TargetMol

ABX-1431
1446817-84-0

￥385 5mg 起订

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 ABX-1431

英文名称：: ABX-1431

CAS号：: 1446817-84-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.8%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5353

Product Introduction

Bioactivity

名称	ABX-1431
描述	ABX-1431 (Elcubragistat) is a selective and orally available CNS-penetrant monoacylglycerol lipase (MAGL/MGLL) inhibitor (IC50: 14 nM).
细胞实验	Human prostate cancer PC3 cells were grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37°C with 5% CO2 to ~80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 was added to cells to give final concentration of 0.1–10 μM compound in serum free media. Cells were incubated with compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells were washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2mg/mL) were treated with JW912 (1μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.
动物实验	All animals were 6?8 weeks old at the time of study and weighed between 197-217 g. Animals (n = 3 per dosing route) were dosed with ABX-1431 at 1 mg/kg iv (in 70% polyethylene glycol (PEG) 400 in hydroxypropyl-?-cylcodextran (HPBCD) in saline) or 5 mg/kg po (in 70% PEG 400 in 0.5% carboxymethylcellulose (CMC, w/v) in saline). Animals were fasted overnight, and food withheld until 4 h post dose. Approximately 100 μL of blood were collected via a jugular vein catheter at 0.033, 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 h after intravenous and 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 h after oral administration. All blood samples were collected into tubes containing 400 μL acetonitrile to immediately inactivate blood esterase activity and frozen at ?80 °C. Samples were thawed and centrifuged (14,000 rpm for 5 min at 4 °C) and the supernatant transferred for LCMS analysis.
体外活性	ABX-1431是一种强效的人类MGLL抑制剂（平均IC50值为0.014 μM），对ABHD6具有超过100倍的选择性，对PLA2G7具有超过200倍的选择性。在对完整的人类PC3细胞进行处理时，经过30分钟的抑制剂孵育之后，ABX-1431对MGLL活性产生了浓度依赖性的抑制，其IC50值为0.0022 μM，约为体外观察到的效力的6倍。在细胞基础实验中，维持了对MGLL超过100倍的选择性，相比之下，ABHD6的IC50值为0.253 μM，PLA2G7的IC50值为494 μM。
体内活性	在体内，ABX-1431抑制啮齿动物脑内的MGLL活性（ED50=0.5-1.4 mg/kg），提高脑内2-AG浓度，并在大鼠甲醛疼痛模型中抑制疼痛行为。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 10 mg/mL (19.71 mM) DMSO : 55 mg/mL (108.4 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble
关键字	ABX-1431 \| ABX1431 \| inhibit \| Monoacylglycerol lipase \| MAGL \| ABX 1431 \| Inhibitor
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Elcubragistat|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务