恩西地平甲磺酸盐|T2346L|TargetMol

Enasidenib mesylate
1650550-25-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 恩西地平甲磺酸盐

英文名称：: Enasidenib mesylate

CAS号：: 1650550-25-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.86%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2346L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Enasidenib mesylate
描述	Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) is a potent and selective IDH2 mutase inhibitor that promotes differentiation of leukemia myeloid cells for the treatment of acute myeloid leukemia.
体外活性	Enasidenib mesylate (AG-221) 逆转了IDH2突变对干细胞/祖细胞DNA甲基化的影响，促进了IDH2突变白血病细胞的分化，并抑制了其自我更新能力。同时抑制Flt3ITD可以进一步增强这些效果。在Enasidenib mesylate (AG-221)治疗的背景下，白血病细胞经历分化，导致周围血液中CD11b+ 细胞群体增加，而c-Kit+ 细胞群体在2周内[2]减少。
体内活性	在IDH2突变急性髓性白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型中，以Enasidenib mesylate(AG-221)治疗显著提高存活率[1]。作为一种突变IDH2抑制剂，Enasidenib重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态，在活体内IDH2突变AML模型中诱导自身更新/分化的改变。以10 mg/kg或100 mg/kg bid剂量进行的Enasidenib mesylate治疗，在活体内显著降低2-羟基戊二酸(2-HG)水平，下降至治疗前水平的96.7%。此外，Enasidenib mesylate治疗恢复了由突变IDH2表达所抑制的巨核细胞-红细胞前体(MEP)分化，这表现为MEP%从载体组的39%增加到AG-221组的50%。该疗法还逆转了突变IDH2对DNA甲基化的影响，观察到DNA甲基化显著减少，治疗后影响了180个基因中20个或更多的低甲基化差异性甲基化胞嘧啶(DMCs)。特别是在以100 mg/kg bid剂量对携带Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞的小鼠进行治疗时，Enasidenib mesylate疗法明显减少2-羟基戊二酸(2-HG)水平，与靶向抑制相符。Enasidenib有效地抑制了由突变IDH2介导的2-HG的产生[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (140.48 mM), Sonication is recommended.
关键字	Enasidenib mesylate \| AG221 Mesylate \| AG-221 Mesylate \| AG 221 Mesylate \| Enasidenib Mesylate
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恩西地平甲磺酸盐|||AG-221 mesylate|||AG221 mesylate|||AG 221 mesylate|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务