AG221甲磺酸盐

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陕西更新日期：2024-04-23

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中文名	Enasidenib甲磺酸盐
英文名	Enasidenib mesylate
英文别名	更多

描述	Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 研究领域 >> 癌症
体外研究	Enasidenib(AG-221)逆转突变体IDH2对突变干/祖细胞中DNA甲基化的影响。 Enasidenib诱导分化并损害IDH2突变型白血病细胞的自我更新,通过同时抑制Flt3ITD进一步增强这些效应。 Enasidenib(AG-221)治疗诱导白血病细胞分化,CD11b +群体增加,外周血中c-Kit +群体减少2周[2]。
体内研究	使用enasidenib(AG-221)治疗可显着提高IDH2突变型急性髓系白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型的存活率[1]。 Enasidenib(AG-221),一种突变的IDH2抑制剂,重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导IDH2突变体AML模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib治疗(10 mg/kg或100 mg/kg bid)导致体内2-HG降低(比治疗前水平低96.7％)。此外,Enasidenib治疗恢复由突变体IDH2表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞(MEP)分化(平均MEP％平均值,39％Veh对50％AG-221)。 Enasidenib疗法可逆转突变型IDH2的作用;在DNA甲基化中观察到显着降低,包括在处理后具有20个或更多个低甲基化差异甲基化胞嘧啶(DMC)的180个基因。用Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞移植的小鼠的Enasidenib(100mg/kg bid)处理显着降低与靶标抑制一致的2-羟基戊二酸(2-HG)水平。 Enasidenib抑制突变体IDH2介导的2-HG产生[2]。
参考文献	[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015 [2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.

分子式	C20H21F6N7O4S
分子量	569.481
精确质量	569.127991
储存条件	2-8℃

关于缔都以创新与发展创造价值　缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(4年)
注册资本	100万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	工厂
主营行业	医药中间体,合成材料中间体,农药中间体,原料药,有机合成药