化合物 AMG517|T6379|TargetMol

AMG 517
659730-32-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AMG517

英文名称：: AMG 517

CAS号：: 659730-32-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.85%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6379

Product Introduction

Bioactivity

名称	AMG 517
描述	AMG 517 is an effective and specific TRPV1 antagonist, antagonizes proton (IC50: 0.76 nM), capsaicin (IC50: 0.62 nM), and heat activation (IC50: 1.3 nM) of TRPV1.
体外活性	AMG 517 对表达人类TRPV1的CHO细胞中CAP- (500 nM)、酸- (pH 5.0) 或热- (45 °C) 引起的45Ca2+流入具有抑制作用，其IC50分别为0.76 nM、0.62 nM和1.3 nM。AMG 517 同样可以阻断辣椒素、质子和热引起的TRPV1表达细胞内的向内电流。在大鼠背根神经节神经元中，AMG 517 抑制由辣椒素激活的原生TRPV1，IC50值为0.68 nM。AMG 517 作为大鼠及人类TRPV1的竞争性拮抗剂，其解离常数（Kb）值分别为4.2 nM和6.2 nM。AMG 517 是一种高度选择性的TRPV1拮抗剂。在基于细胞的实验中，AMG 517 对2-APB激活的TRPV2和TRPV3、4-αPDD激活的TRPV4、异烟肼激活的TRPA1以及icilin激活的TRPM8的IC50值均>20 μM，这些实验测量CHO细胞重组表达相应TRP通道后由激动剂引起的细胞内钙增加。[1]
体内活性	口服AMG 517能够剂量依赖性地提高血浆浓度，并减少辣椒素处理引起的抽搐次数。基于与单纯给予载体相比辣椒素处理组抽搐次数有统计显著差异，AMG 517的最小有效剂量（MED）为0.3 mg/kg。相应的血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517（3 mg/kg）在给药后24小时内显著降低辣椒素引起的抽搐。AMG 517在CFA疼痛模型中阻断热性痛觉过敏。[1] AMG 517在啮齿动物、狗和猴子中引起高体温，但在TRPV1基因敲除的小鼠中不产生此效应。有趣的是，对大鼠、狗和猴子重复给予TRPV1选择性拮抗剂后，由这些拮抗剂引起的高体温反应被减弱，且TRPV1基因敲除的小鼠没有出现体温调节障碍。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 43 mg/mL (100 mM)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Transient receptor potential channels \| TRP Channel \| AMG 517
相关产品	Camphor \| Capsaicin \| (+)-Camphor \| Probenecid \| Oleoyl Serotonin \| Methyl salicylate \| (-)-Menthol \| trans-Cinnamaldehyde \| Caffeic Acid \| 1,4-Cineole \| Pregnenolone \| Fingolimod hydrochloride
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 神经信号分子库 \| 离子通道库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺|||AMG-517|||AMG517|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务