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化合物 AM251|T1915|TargetMol

AM251
183232-66-8
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上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 AM251
英文名称：
AM251
CAS号：
183232-66-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
97.88%
产品类别：
抑制剂
货号：
T1915

Product Introduction

Bioactivity

NameAM251
DescriptionAM251 is a effective CB1 receptor antagonist (IC50/Ki: 8 /7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB2 receptors; also effective GPR55 agonist (EC50: 39 nM).
Kinase AssayMacrophages are seeded (2×106/well) in 12-well culture plates. AM-251 or SR144528 are added from 4 mM stock solutions prepared in DMSO, 1h prior to the addition of 7-ketocholesterol (7KC) from a 2 mg/mL ethanol stock solution. Controls are adjusted to receive equivalent volumes of DMSO and ethanol. After 16 h, caspase-3 activity is determined. All treatments are done in triplicate and the data presented as the mean RFLU/mg protein±SD[3].
In vitroAM251对逃避任务中的记忆巩固有抑制作用.与对照组相比,AM251使测试的潜伏期明显减少,但在开放的户外适应性任务中却未发现差异,包括交叉口的数量.在相关的恐惧记忆测试中,经AM251（4.0/8.0 mg/kg）预处理的动物僵硬表现增强.AM251使大鼠每日摄食量持续减少.AM251会使大鼠出现挑食和与恶心相关的行为,但对摄食率无影响.
In vivo通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,AM251可抑制平衡结合。AM251使放射性配体的Kd增加2.3倍,而不影响Bmax。AM251可使藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸（IC50：8.5 μM）和GABA（IC50：9.2 μM）从突触体的释放减少。AM251使未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞减少,并减少CB2+/+和CB2 ?/?腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationEthanol : 13.9 mg/mL (25 mM)
DMSO : 60 mg/mL (108.06 mM)
KeywordsInhibitor | AM 251 | inhibit | Cannabinoid Receptor | AM251 | AM-251
Inhibitors RelatedBenzyl nicotinate | Drinabant | CRTh2 antagonist 2 | β-Caryophyllene | Pregnenolone acetate | 2,3-Butanediol | Questiomycin A | TUG-1375 | Monomethyl fumarate | Pregnenolone | CB2 modulator 1 | Vincamine
Related Compound LibrariesInhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Anti-Alzheimer's Disease Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | GPCR Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library
AM251|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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