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化合物 RO5126766|T6971|TargetMol

Ro 5126766
946128-88-7
￥549 1mg 起订
￥798 2mg 起订
￥1280 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 RO5126766
英文名称：
Ro 5126766
CAS号：
946128-88-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.3%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6971

Product Introduction

Bioactivity

名称Ro 5126766
描述RO5126766 (CH5126766) is a dual RAF/MEK inhibitor with IC50 of 8.2 nM, 19 nM, 56 nM, and 160 nM for BRAF V600E, BRAF, CRAF, and MEK1, respectively. Phase 1.
细胞实验The number of viable cells is determined using the Cell Counting Kit-8 assay according to the manufacturer's instructions. After the incubation of cells for 72 h with the indicated concentrations of various agents, kit reagent WST-8 is added to the medium and incubated for a further 4 h. The absorbance of samples (450 nm) is determined using a scanning multiwell spectrophotometer that serves as an ELISA reader. Cell numbers and viability are also measured using the ViaCount Assay according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference)
激酶实验MEK and RAF kinase enzyme assays: The inhibitory activities against CRAF, BRAF, or BRAF V600E enzymes are measured by quantification of phosphorylation of inactive K97R MEK1 [MEK1] by recombinant RAF proteins [BRAF: B-RAF wt, BRAF V600E: B-RAF V600E or CRAF: Raf-1] with Europium-anti-MEK1/2 (pSer218/222) antibody and SureLight allophycocyanine-anti-6his antibody by measuring time-resolved fluorescence (TRF). Alternatively, the inhibitory activities against the RAF enzymes are measured by quantification of phosphorylation of a fluorescein-labeled peptide corresponding to human MEK1 212-224 and human MEK2 217-229 (5-Fl-SGQLIDSMANSFV-NH2, MEKtide) by using the IMAP fluorescence polarization (FP) Screening Express Kit. Inhibition of MEK1 is evaluated by a coupled assay with active MEK1 (MEK1 S218E/S222E) and unactive dephosphorylated ERK2 (MAP kinase 2/Erk 2). The phosphorylation of a fluorescent-labeled peptide substrate (FAM-Erktide, IPTTPITTTYFFFK-5FAM-COOH) by ERK2 is quantified by using the IMAP FP Screening Express Kit.
体外活性在HCT116 KRAS突变型结直肠癌细胞中，CH5126766显著降低了phospho-MEK和phospho-ERK的水平。CH5126766通过与MEK1结合来抑制RAF激酶，使MEK成为RAF的主要负向抑制剂。[1] 在Raf或RAS突变细胞系（包括SK-MEL-28、SK-MEL-2、MIAPaCa-2、SW480、HCT116和PC3细胞）中，CH5126766以分别为65、28、40、46和277 nM的IC50值抑制细胞生长。在携带BRAF V600E或NRAS突变的两个黑色素瘤细胞系中，RO5126766引起G1期细胞周期阻滞，并伴随着CDK抑制剂p27的上调和cyclinD1的下调。[3]
体内活性在HCT116 (G13D KRAS) 小鼠异种移植模型中，CH5126766 (25 mg/kg, p.o.) 比标准的MEK抑制剂更有效地抑制ERK信号输出，后者诱导MEK磷酸化且具有强大的抗肿瘤活性。[1] 在HCT116 (K-ras) 和COLO205 (B-raf) 突变型异种移植中，CH5126766 (0.3 mg/kg) 显著减少了[18F]FDG摄取。[2] 在SK-MEL-2异种移植模型中，RO5126766同样抑制了肿瘤生长。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 87 mg/mL (184.5 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Ro 5126766 | CH-5126766 | MAPKK | MEK | RO-5126766 | CH 5126766 | Raf kinases | Raf | Mitogen-activated protein kinase kinase | inhibit | Ro-5126766 | MAP2K | Inhibitor
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CH5126766|||Avutometinib|||VS-6766|||RO5126766|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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