化合物 MI773|T6585|TargetMol

SAR405838
1303607-60-4

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MI773

英文名称：: SAR405838

CAS号：: 1303607-60-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.04%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6585

Product Introduction

Bioactivity

Name	SAR405838
Description	MI-773 (SAR405838 (MI 773)) is an orally available MDM2 antagonist with Ki of 0.88 nM. Phase 1.
Cell Research	Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.(Only for Reference)
Kinase Assay	Fluorescence-polarization binding assay: Binding af?nities of MDM2 inhibitors and p53 peptide to MDM2 protein are determined using an Fluorescence-polarization (FP) binding assay. Binding af?nities of MI-773 to Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, and β-catenin are determined using a competitive FP-based assay, and its binding af?nity to MDMx is determined using Biolayer Interferometry technology.
In vitro	SAR405838与MDM2结合，Ki值为0.88 nM。在包括SJSA-1（IC50, 0.092 μM）、RS4;11（IC50, 0.089 μM）、LNCaP（IC50, 0.27 μM）和HCT-116（IC50, 0.20 μM）在内的癌症细胞系中，SAR405838显著抑制细胞增长，并且对于具有突变或删除的p53基因的癌症细胞系，如SAOS-2（IC50, >10 μM）、PC-3（IC50, >10 μM）、SW620（IC50, >10 μM）和HCT-116（p53-/-）（IC50, >20 μM）细胞，显示出高度选择性。[1]
In vivo	在SJSA-1骨肉瘤、急性淋巴细胞白血病RS4;11、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌异种移植模型中，SAR405838 (p.o.) 通过剂量依赖性方式有效抑制肿瘤生长，具体剂量包括10 mg/kg、30 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg以及200 mg/kg。[1]
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 93 mg/mL (165.3 mM) Ethanol : 29 mg/mL (51.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Keywords	MDM-2/p53 \| SAR 405838 \| Ubiquitin activating enzyme \| MI77301 \| inhibit \| Ubiquitin ligase \| Inhibitor \| MI 77301 \| Ubiquitin conjugating enzyme \| E2 conjugating enzyme \| SAR-405838 \| E3 ligating enzyme \| SAR405838 \| E1 activating enzyme \| E1/E2/E3 Enzyme
Inhibitors Related	Milademetan \| Nutlin-3 \| NAE-IN-M22 \| XI-006 \| NSC697923 \| Alrizomadlin \| Indole-3-carbinol \| Idasanutlin \| RITA \| NAcM-OPT \| PYZD-4409 \| NSC232003

MI-77301|||MI-773|||MI773|||MI 773|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务