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化合物 SB-222200|T16849|TargetMol

SB-222200
174635-69-9
￥268 1mg 起订
￥378 2mg 起订
￥622 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 SB-222200
英文名称：
SB-222200
CAS号：
174635-69-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
97.13%
产品类别：
抑制剂
货号：
T16849

Product Introduction

Bioactivity

NameSB-222200
DescriptionSB-222200 is a selective, reversible, and competitive antagonist of the human NK-3 receptor(Ki=4.4 nM).
In vitroSB-222200在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上稳定表达hNK-3受体(CHO-hNK-3R)时，通过抑制(125)I-[MePhe(7)]神经激肽B(NKB)发挥作用，4.4 nM的K(i)值，并以18.4 nM的IC(50)抗拮抗了NKB诱导的Ca(2+)动员于稳定表达hNK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-hNK-3R)中。与hNK-1受体(K(i) > 100,000 nM)和hNK-2受体(K(i) = 250 nM)相比，SB-222200对hNK-3受体表现出高选择性。在暂时表达鼠NK-3受体的HEK 293细胞(HEK 293-mNK-3R)中，SB-222200抑制(125)I-[MePhe(7)]NKB的结合(K(i) = 174 nM)，并抗拮抗了1 nM NKB诱导的钙动员(IC(50) = 265 nM)[1]。
In vivo在小鼠中，SB-222200的口服给药产生了剂量依赖性的抑制作用，此作用针对经腹腔(i.p.)或脑室内给药的NK-3受体选择性激动剂senktide所诱导的行为反应，ED(50)值约为5mg/kg。SB-222200在小鼠和大鼠中有效穿越血脑屏障。SB-222200对小鼠senktide诱导的行为反应的抑制效应与药物在脑部的浓度显著相关，但与血浆浓度无关。对大鼠口服给药（8mg/kg）的SB-222200的药代动力学评估显示，持续的血浆浓度（C(max)约为400ng/ml）及46%的生物利用度[1]。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : 100 mg/mL (262.83 mM)
KeywordsNKB | NK-3R | NK receptor | SB222200 | penetrant | inhibit | CNS | Neurokinin Receptor | Tachykinin receptor | nervous | central | SB-222200 | system | Inhibitor | SB 222200 | neurokinin-B | disorders
Inhibitors RelatedMaropitant | Lanepitant 2HCl | (R)-CJ 11974 | Vofopitant | Aprepitant | Befetupitant | Rolapitant | Ezlopitant | N-Acetyl-L-tryptophan | Fosaprepitant dimeglumine | Netupitant | Vofopitant dihydrochloride
Related Compound LibrariesInhibitor Library | CNS-Penetrant Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neuronal Signaling Compound Library | NO PAINS Compound Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Orally Active Compound Library
SB-222200|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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