174635-69-9
中文名称
3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺
英文名称
SB 222200
CAS
174635-69-9
分子式
C26H24N2O
分子量
380.48
更新日期
2024/11/15 18:20:33
结构式
中文别名
3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺
英文别名
CS-1124
SB 222200
SB-222200
SB222200
(S)-3-METHYL-2-PHENYL-N-(1-PHENYLPROPYL)-4-QUINOLINECARBOXAMIDE
3-Methyl-2-phenyl-N-((1S)-1-phenylpropyl)quinoline-4-carboxamide
3-METHYL-2-PHENYL-N-[(1S)-1-PHENYLPROPYL]-4-QUINOLINECARBOXAMIDE
4-Quinolinecarboxamide, 3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-
SB222200//3-Methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]quinoline-4-carboxaMide
| 熔点 |
154℃ |
| 沸点 |
553.5±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.142 |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO: ~28 mg/mL, soluble
|
| 溶解度 |
DMSO：~28 mg/mL，可溶 |
| 酸度系数(pKa) |
12.88±0.46(Predicted) |
| 形态 |
solid
|
| 颜色 |
light yellow
|
| 安全说明 |
22-24/25 |
| WGK Germany |
3 |
| WGK Germany |
3
|
生物活性
SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
体外研究
SB-222200 inhibits
125
I-[MePhe
7
]neurokinin B (NKB) binding to CHO cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor (CHO-hNK-3R) with a K
i
of 4.4 nM and antagonizes NKB-induced Ca
2+
mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor (HEK 293-hNK-3R) with an IC
50
of 18.4 nM.
SB-222200 is selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (K
i
>100,000 nM) and hNK-2 receptors (K
i
=250 nM).
SB-222200 (10 nM-1 μM) produces a concentration-dependent, surmountable inhibition of NKB-induced Ca
2+
mobilization in HEK 293-hNK-3R cells.
体内研究
SB-222200 (5 mg/kg; 30 min pretreatment) produces inhibition of behavioral responses induced by NK-3 receptor-selective agonist senktide (HY-P0187) in mice.
SB-222200 exhibits terminal elimination half-lives (rat about 2 h) and high systemic plasma clearance (56 mL/min/kg), with a moderately large volume of distribution (3-5 L/kg).
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Animal Model:
|
Male BALB/c mice (19-21 g)
|
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Dosage:
|
5 mg/kg
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Administration:
|
Oral administration
|
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Result:
|
Produced 57% inhibition of senktide-induced behavioral responses in mice.
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Animal Model:
|
Male Sprague-Dawley rats (300-400 g)
|
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Dosage:
|
2.5 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
|
|
Administration:
|
Intravenous injection and oral gavage
|
|
Result:
|
Oral bioavailability (46%), T
1/2
(2.4 h for i.v.; 2.1 h for p.o.), C
max
(427 ng/mL).
|
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CAS：174635-69-9
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纯度：99% HPLC
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中文名称：SB-222200,非肽NK3拮抗剂
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英文名称：SB-222200
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中文名称：3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺
英文名称：4-Quinolinecarboxamide, 3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-
CAS：174635-69-9
纯度：95%
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英文名称：3-Methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-4-quinolinecarboxamide
CAS：174635-69-9
纯度：NULL
包装信息：10g;1g;10mg;50mg
备注：NULL
