化合物 Bavdegalutamide|T22263|TargetMol

Bavdegalutamide
2222112-77-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Bavdegalutamide

英文名称：: Bavdegalutamide

CAS号：: 2222112-77-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.04%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T22263

Product Introduction

Bioactivity

名称	Bavdegalutamide
描述	Bavdegalutamide (ARV-110) is an oral protein degrader that specifically binds to AR and mediates its degradation. Bavdegalutamide can degrade clinically relevant mutant AR proteins, maintain activity in a high androgen environment, and has an acceptable safety profile.
体外活性	Bavdegalutamide (ARV-110) 在所有测试的细胞系中完全降解 AR，观察到的 50% 降解浓度（DC50） < 1 nM。[3]
体内活性	方法:大鼠和小鼠静脉注射Bavdegalutamide (ARV-110) （2 mg/kg，静脉注射）和（5 mg/kg，口服）后，使用开发的 LC-MS/MS 方法，测量大鼠和小鼠体内Bavdegalutamide 的平均血浆浓度 - 时间曲线。结果:在大鼠中，静脉注射 Bavdegalutamide后，计算的总清除率（CL）值为 413.6 ± 31.7 mL/h/kg，稳态（VSS）值（5775 ± 320 mL/kg）表明 ARV-110 在组织中分布良好；口服给药后，血浆峰浓度（Cmax）值为 110.5 ± 9.2 ng/mL，在 5.5 ± 1.9 小时，大鼠口服 ARV-110 的生物利用度中等（23.8%）；在小鼠中静脉给药后，ARV-110 的 CL 值低于小鼠的肝血流率（90 mL/min/kg），Bavdegalutamide显示出相对较大的VSS值（2366 ± 402.2 mL/kg），表明药物主要局限于组织；在口服给药之后，Cmax值为 612.0 ± 88.38 ng/mL。[2] 方法:Bavdegalutamide（ 1 mg/kg，口服，每天一次）治疗异种移植模型小鼠，观察小鼠体内AR降解程度以及肿瘤生长。结果:小鼠体内超过 90% 的 AR 降解，Bavdegalutamide在完整和去势情况下都可以实现对肿瘤生长和 AR 信号传导的显著抑制。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 46 mg/mL (56.63 mM), Sonication is recommended.
关键字	ARV 110 \| prostate \| Bavdegalutamide \| castration-resistant prostate cancer \| receptor \| androgen \| ARV110 \| Androgen Receptor \| inhibit \| cancer \| Inhibitor \| metastatic
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相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 核受体化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 抗前列腺癌化合物库

ARV-110|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务