CRT0066101二盐酸盐|TQ0104|TargetMol

CRT0066101 dihydrochloride
1883545-60-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: CRT0066101二盐酸盐

英文名称：: CRT0066101 dihydrochloride

CAS号：: 1883545-60-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.85%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0104

Product Introduction

Bioactivity

名称	CRT0066101 dihydrochloride
描述	CRT0066101 dihydrochloride is an effective and selective PKD inhibitor (IC50s: 1, 2.5 and 2 nM for PKD1, 2, and 3).
动物实验	Nineteen days after implantation of Panc-1 cells, tumor areas are, on average 0.3 cm2 and are randomized into the following groups (n=8 mice per group): (a) vehicle (control) 5% dextrose administered by oral gavage once daily and (b) 80 mg/kg CRT0066101 dissolved in 5% dextrose administered by oral gavage once daily. Tumors are measured in 2 dimensions every 2 to 3 days by calipers and area is calculated by multiplying the length by width. Therapy is given until tumors reached their designated size limits (1.44 cm2) or until day 24 in CRT0066101 treated group. Final tumor areas are compared among groups using a Student's t-test and Fisher's exact test.
体外活性	CRT0066101专门阻断PKD1/2活性，不抑制多种癌细胞类型（包括A549和MiaPaCa-2）中的PKCα/PKCβ/PKCε活性。CRT0066101明显抑制Panc-1细胞增殖（IC50: 1 μM），治疗导致Panc-1细胞凋亡诱导增加6-10倍。此外，CRT0066101显著降低Panc-1、Colo357、MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞的影响较轻。CRT0066101（5 μM）同时阻断Panc-1和Panc-28细胞中基础和NT诱导的pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）。CRT0066101减少PKD依赖的NF-κB激活及在Panc-1细胞中的NF-κB依赖基因表达。
体内活性	口服给药CRT0066101（每日80 mg/kg）28天可显著抑制Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在治疗后的肿瘤组织中，CRT0066101在口服后2小时内达到峰值肿瘤浓度（12 μM），显著抑制激活的PKD1/2表达。此外，CRT0066101口服给药（每日80 mg/kg）在Panc-1原位模型中持续21天，强效阻断体内肿瘤生长。CRT0066101显著降低Ki-67+增殖指数，增加TUNEL+凋亡细胞，并抑制包括cyclin D1、survivin和cIAP-1在内的NF-κB依赖性蛋白的表达。在口服给药后6小时，可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8 μM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 23 mg/mL (55.92 mM)
关键字	Inhibitor \| CRT0066101 Dihydrochloride \| CRT-0066101 dihydrochloride \| CRT0066101 dihydrochloride \| CRT 0066101 \| CRT0066101 \| CRT-0066101 Dihydrochloride \| Protein kinase D \| CRT 0066101 Dihydrochloride \| PKD \| inhibit \| CRT-0066101
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CRT0066101二盐酸盐|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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