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乙磺普隆|T35348|TargetMol

LDN-193189 2HCl
1435934-00-1
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
乙磺普隆
英文名称:
LDN-193189 2HCl
CAS号:
1435934-00-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.78%
产品类别:
抑制剂
货号:
T35348

Product Introduction

Bioactivity

名称LDN-193189 2HCl
描述LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) is a selective BMP signaling inhibitor that inhibits ALK1,ALK2,ALK3 and ALK6, showing IC50s of 0.8 nM, 0.8 nM, 5.3 nM, and 16.7 nM, respectively, in kinase assays.LDN-193189 2HCl inhibited the transcriptional activity of BMP type I receptors in C2C12 cells, with IC50s of 5 nM and 30 nM, respectively. LDN-193189 2HCl inhibited the transcriptional activity of BMP type I receptors ALK2 and ALK3 in C2C12 cells, with IC50s of 5 nM and 30 nM, respectively, and was 200-fold more selective for BMP than for TGF-β.
体外活性LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1、Smad5和Smad8的激活,IC50为5 nM。它还能有效抑制BMP类型I受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM。LDN193189对由持续激活的ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白引起的转录激活也具有抑制作用。[1] 最近的研究显示,LDN-193189可阻断氧化LDL在人类动脉内皮细胞中诱导的氧化自由基的产生。[4]
体内活性LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射;条件性caALK2出生)导致左侧胫骨和腓骨出现轻度钙化,该现象于第13天可见,并在第15天被阻断,期间未引起体重减轻、生长迟缓、自发性骨折、骨密度降低或行为异常。[1] LDN193189通过抑制由骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号通路,形成弯曲的斑马鱼胚胎,但对血管发育无影响。[2] 在携带PCa-118b肿瘤的小鼠中,LDN-193189治疗减缓了肿瘤增长并减少了肿瘤中的骨形成。[3] 在LDLR -/- 小鼠中,LDN-193189抑制了动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189对血管炎症、成骨活性和钙化具有抑制作用。[4]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 4.79 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
H2O : 45.0 mg/mL (93.9 mM)
关键字DM3189 | DM-3189 | DM 3189 | LDN-193189 | LDN 193189 | LDN193189
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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