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化合物 Ciproxifan maleate|T2004|TargetMol

Ciproxifan maleate
184025-19-2
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672 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Ciproxifan maleate
英文名称:
Ciproxifan maleate
CAS号:
184025-19-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.45%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2004

Product Introduction

Bioactivity

名称Ciproxifan maleate
描述Ciproxifan maleate (FUB 359)(FUB-359 maleate) is a highly potent and selective histamin H3-receptor antagonist with IC50 of 9.2 nM, with low apparent affinity at other receptor subtypes.
体外活性Ciproxifan通过Ki值为0.5 nM抑制来自突触体的[3H]HA释放,并以0.7 nM的Ki值抑制[125I]碘代普罗西凡在大脑H3受体的结合。该化合物在H3受体上展示出高亲和力,但在其他受体亚型(直肠肌胆碱能M3, 肾上腺素能α1D及β1, 血清素5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3及5-HT4)的功能性评估中显示出较低的表观亲和力,这些评估是在分离器官上进行的(组胺H1与H2)。[1]
体内活性Ciproxifan 通过静脉注射,剂量为1 mg/kg,可降低雄性瑞士小鼠血清中的H3受体配体浓度,在分布相和消除相的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) 可迅速提高雄性瑞士小鼠大脑t-MeHA水平,30分钟后显著增加,90至180分钟之间达到高峰,270分钟后仍然维持增高。在雄性Wistar大鼠中,Ciproxifan 引起的ED50值分别为大脑皮层0.23 mg/kg,纹状体0.28 mg/kg,下丘脑0.30 mg/kg。Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) 显著提高了在短刺激持续时间的五选一任务中的选择准确性。Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.) 在猫中诱导明显的新皮层脑电图激活标志,表现为快速节律密度增强和几乎完全的觉醒状态。[1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) 提高了DBA/2系小鼠的前脉冲抑制。[3] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) 减轻了阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型的超活动和认知缺陷。[4] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) 提高了成年雄性hooded Lister大鼠的准确性并降低了冲动性。[5]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 54 mg/mL (139.75 mM)
DMSO : 50 mg/mL (129.4 mM)
关键字Inhibitor | FUB-359 Maleate | aging | FUB359 Maleate | inhibit | Ciproxifan | disorders | Ciproxifan maleate | FUB359 | Histamine Receptor | histamine | FUB-359 | Ciproxifan Maleate | FUB 359 Maleate | Alzheimer's
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 抗阿尔茨海默症化合物库 | 抗衰老化合物库 | 抗COVID-19化合物库 | GPCR靶点分子库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 神经退行性疾病化合物库 | 疼痛相关化合物库
FUB 359 maleate|||FUB 359|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 上海锐辉医药科技有限公司
  • 2023-07-13
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