184025-19-2

Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。

Target	Value
Histamine H3 receptor	9.2 nM

Ciproxifan 抑制[

Ciproxifan以1 mg/kg的剂量静脉注射，减少雄性Swiss 小鼠血清中H ₃ -受体配体浓度，分布期和消除期的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)快速增加雄性Swiss小鼠的大脑t-MeHA水平，30分钟后已经显著增加，在90和180分钟之间达到稳定水平，并且在270分钟后依然增强。在雄性Wistar 大鼠下丘脑中，Ciproxifan使大脑皮层，纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg，0.28 mg/kg，和0.30 mg/kg。在使用短暂刺激间隔进行的5个选择性任务中，Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)显著增加选择精确度。猫体内增强的快节律密度和几乎完全清醒的状态表明，Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)诱导显著的新皮质脑电图活化信号。 Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)增强DBA/2小鼠体内前脉冲抑制。在阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)改善活动过度和认知缺失。 在成年雄性带头罩Lister 大鼠中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)提高准确性，并减少冲动行为。