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化合物 EGFR-IN-2|T11159|TargetMol

EGFR-IN-2
1643497-70-4
￥1980 1mg 起订
￥4920 5mg 起订
￥7130 10mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP2年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
EGFR 抑制剂 2
英文名称：
EGFR-IN-2
CAS号：
1643497-70-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格：
99.79%
产品类别：
抑制剂
货号：
T11159

Product Introduction

Bioactivity

名称EGFR-IN-2
描述EGFR-IN-2 is a non-covalent, orally available and mutation-selective EGFR inhibitor for the treatment of non-small cell lung cancer (NSCLC), with high selectivity for resistant single and double mutant T790M with IC50 = 27 nm to 33 nM, and low inhibitory activity for wild-type H292 (IC50 = 218 nM).
体外活性EGFR-IN-2（化合物21）在多种EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系中表现出优异的抑制效果。研究者在H1975（T790M/L858R）、PC9-ER（T790M/del746–750）和PC9（del746–750）细胞中评估其对EGFR自磷酸化的抑制作用，IC₅₀分别为 0.027 μM、0.008 μM 和 0.033 μM。此外，EGFR-IN-2 在225种激酶组成的筛选面板中，仅有12种在0.1 μM下抑制率大于70%，说明其靶点选择性较高。其在人肝微粒体和肝细胞中表现出较低的代谢清除率（分别为3.8 和 2.7 mL/min/kg）[1].
体内活性在H1975异种移植小鼠模型中，研究者评估了EGFR-IN-2的体内靶点结合能力和药代动力学特性。小鼠口服给药50 mg/kg后，血浆中游离药物浓度维持在体外IC₅₀（0.027 μM）以上长达8小时；100 mg/kg剂量可维持至16小时。相应时间点检测显示，EGFR、ERK1/2 和 AKT 的磷酸化水平均明显下降，表明实现了体内靶点抑制。此外，EGFR-IN-2 在小鼠体内表现为中等血浆清除率（104 mL/min/kg），生物利用度为19%；在犬中血浆清除率为13 mL/min/kg，生物利用度为30%[1].
存储条件store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字EGFRIN2 | EGFR IN 2 | EGFR
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EGFR-IN-2|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

EGFR 抑制剂 2相关厂家报价

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