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Rociletinib (EGFR抑制剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: Rociletinib (EGFR抑制剂)
  • 产品英文名称: Rociletinib (EGFR抑制剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  25mg
  • 产品价格: 2855.00无
  • 有效期: 一年

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Rociletinib (EGFR抑制剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5323-25mg Rociletinib (EGFR抑制剂) 25mg 2855.00元

化学信息:

化学名 N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
简称 Rociletinib
别名 CO-1686, AVL-301, UNII-72AH61702G, C27H28F3N7O3
中文名 N/A
化学式 C27H28F3N7O3
分子量 555.55
CAS号 1374640-70-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.9ml DMSO,或者每5.56mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5323-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5nM和303.3nM。Phase 2。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点 EGFR (L858R/T790M) EGFR (wt)
IC50 21.5nM(Ki) 303.3nM(Ki)
体外研究 CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62到187nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR表达的细胞中,IC50>2000nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7到32nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
体内研究 在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR,用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。
细胞实验
细胞系 表达突变型EGFR (HCC827,PC9,HCC827-EPR和NCI-H1975)的NSCLC细胞系和表达WT EGFR (A431,NCI-H1299和NCI-H358)的细胞系。
浓度 ~10μM
处理时间 72小时
方法 细胞以3000个细胞每孔接种于生长培养基,用5% FBS,2mMol/L L-谷酰胺和1%青霉素-链霉素进行增补,使其粘附过夜,用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定,并将结果表示为扣除背景的相对光单位,归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。
动物实验
动物模型 表达人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的转基因小鼠
配制 DMSO: Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)
剂量 ~50毫克/千克
给药方式 口服灌胃
参考文献:
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5323-10mM Rociletinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5323-5mg Rociletinib (EGFR抑制剂) 5mg
SF5323-25mg Rociletinib (EGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
Rociletinib (EGFR抑制剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号