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Rociletinib (EGFR抑制剂)

Rociletinib (EGFR抑制剂)
上海 更新日期：2024-04-11

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Rociletinib (EGFR抑制剂)
英文名称：
Rociletinib (EGFR抑制剂)
产品类别：
其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SF5323-25mg
Rociletinib (EGFR抑制剂)
25mg
2855.00元

化学信息：

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化学名
N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
简称
Rociletinib
别名
CO-1686, AVL-301, UNII-72AH61702G, C27H28F3N7O3
中文名
N/A
化学式
C27H28F3N7O3
分子量
555.55
CAS号
1374640-70-6
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5323-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5nM和303.3nM。Phase 2。
信号通路
Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点
EGFR (L858R/T790M)
EGFR (wt)
－
－
－
IC50
21.5nM(Ki)
303.3nM(Ki)
－
－
－
体外研究
CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62到187nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR表达的细胞中，IC50>2000nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7到32nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。
体内研究
在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR，用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。
细胞实验
细胞系
表达突变型EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR和NCI-H1975)的NSCLC细胞系和表达WT EGFR (A431，NCI-H1299和NCI-H358)的细胞系。
浓度
~10μM
处理时间
72小时
方法
细胞以3000个细胞每孔接种于生长培养基，用5% FBS，2mMol/L L-谷酰胺和1%青霉素-链霉素进行增补，使其粘附过夜，用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，并将结果表示为扣除背景的相对光单位，归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。
动物实验
动物模型
表达人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的转基因小鼠
配制
DMSO: Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)
剂量
~50毫克/千克
给药方式
口服灌胃
参考文献：
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SF5323-10mM
Rociletinib (EGFR抑制剂)
10mM×0.2ml
SF5323-5mg
Rociletinib (EGFR抑制剂)
5mg
SF5323-25mg
Rociletinib (EGFR抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
Rociletinib (EGFR抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (17年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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