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化合物 CGS 21680 HCl|T6441|TargetMol

CGS 21680 Hydrochloride
124431-80-7
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 CGS 21680 HCl
英文名称:
CGS 21680 Hydrochloride
CAS号:
124431-80-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.81%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6441

Product Introduction

Bioactivity

NameCGS 21680 Hydrochloride
DescriptionCGS 21680 Hydrochloride (CGS 21680 HCl)(IC50=22 nM), an adenosine receptor agonist, exhibits 140-fold potency in A2 receptor over A1 receptor.
Cell Research10×106 MNCs from each group are re-suspended in 2 mL RPMI 1640. Cell suspensions are added with carboxy-fluorescein diacetate, succinimidyl ester (CFSE, final concentration 2.5 μM) and thoroughly mixed. After incubation in the dark for 15 min at 37°C, the staining process is quenched by adding 10 mL ice-cold complete RPMI 1640 (containing 10% FBS) and incubated on ice for 5 min. Then cells are washed twice with RPMI 1640. Cell pellets are re-suspended in complete RPMI 1640 (containing 10% FBS). The stained MNCs (1×106 cells/mL, 1 mL/well) are cultured in triplicates in 24-well culture plates in the dark at 37°C. Each well is supplied with 50 μL of Concanavalin A (ConA, final concentration 5 μg/mL) or 50 μL of P0 peptide (final concentration 10 μg/mL). 72 h later, cells are collected and stained with PE-labeled anti-rat CD4 antibody for 30 min at 4°C. Finally, cells are analyzed with a flow cytometer.
In vitroCGS 21680 HCl 是一种与腺苷A2受体高亲和力结合(Kd = 15.5 nM)的激动剂,IC50 值为 22 nM,对A1受体的选择性高出约140倍。在分离的灌注工作大鼠心脏模型中,CGS 21680C 能有效增加冠状动脉流量,其ED25值为1.8 nM。[1] 该化合物向腺苷A2受体的结合表现出高亲和性和有限的结合能力(表观Bmax = 375 fmol/mg蛋白),且仅识别一个类别的结合位点。[2] 在海马脑片中,CGS 21680作为对电生理活动的前突触和后突触测量(推测的A1受体介导事件)的弱激动剂,且在刺激cAMP形成(推测的A2介导响应)方面无效。在纹状体脑片中,CGS 21680能够强力刺激cAMP的形成,其EC50为110 nM,但在抑制电刺激下的多巴胺释放方面无效。[3]CGS 21680A为CGS 21680是盐酸盐形式,而CGS 21680C为CGS 21680的钠盐形式。
In vivoCGS 21680A 在自发性高血压大鼠中通过口服给药方式活跃,剂量为10 mg/kg,效力持续长达24小时。CGS 21680A 会引起心率短暂(60分钟)增加。[1]CGS 21680 是一种强效抑制剂,能够压制自发性、乙酰胆碱和谷氨酸诱导的大鼠大脑皮层神经元的放电。[4]
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : 53.6 mg/mL (100 mM)
KeywordsCGS-21680 | Inhibitor | CGS-21680 Hydrochloride | CGS 21680 | CGS 21680 Hydrochloride | inhibit | CGS21680 | CGS21680 Hydrochloride | Adenosine Receptor | P1 receptor
Inhibitors RelatedInosine | Istradefylline | Nitrobenzylthioinosine | Adenosine antagonist-1 | Theophylline | Acefylline | Theobromine | Aminophylline | Theophylline monohydrate | Diphylline | FK-453 | Doxofylline
Related Compound LibrariesBioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Infection Compound Library | Neurotransmitter Receptor Compound Library | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Anti-Viral Compound Library | GPCR Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library
CGS 21680 HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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