化合物 Merestinib|T3455|TargetMol

Merestinib
1206799-15-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Merestinib

英文名称：: Merestinib

CAS号：: 1206799-15-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.56%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3455

Product Introduction

Bioactivity

名称	Merestinib
描述	Merestinib (LY2801653) is an orally available, small molecule inhibitor of the proto-oncogene c-Met (Ki: 2 nM) with potential antineoplastic activity. Merestinib electively binds to c-Met, thereby inhibiting c-Met phosphorylation and disrupting c-Met signal transduction pathways. This may induce cell death in tumor cells overexpressing c-Met protein or expressing the constitutively activated c-Met protein.
细胞实验	2×103 DU145 cells/well on poly-D-lysine 96-well black/clear plates are treated with LY2801653 (in 0.4 % DMSO), immediately followed by the addition of human HGF (20 ng/ml), and incubated for 48 h at 37 °C. 2 % formaldehyde fixed cells are stained with AlexaFluor 488 Phalloidin and counterstained with Propidium Iodide. Colony counts are quantified on Acumen Explorer? laser-scanning fluorescence microplate cytometer. A colony is defined as≥4 cells.(Only for Reference)
激酶实验	The Ki value and mode of inhibition of LY2801653 for the MET kinase activity are determined using a radiometric filter-binding assay. Reactions are carried out in 96-well plates in Enzyme dilution buffer (EDB) compose of 50 mM Tris HCl pH 7.5, 2 mM DTT, 0.005% Triton X-100, 10 mM MgCl2, and 250 ?M EDTA. Serially diluted LY2801653 (final concentration 250 to 0 nM) are followed by the addition of a series of 8 concentrations of 33P-γ-ATP (final concentration 400 to 10 μM ATP), and 5 nM enzyme (final concentration). After a 2-hour incubation, PolyGluTyr synthetic protein substrate (final 150 μg/mL) is added to initiate the 30-minute kinase reaction. Reactions are quenched with 10% H3PO4, transfer to a pre-wetted Multiscreen anionic phosphocellulose 96-well filter plate, and washed; radioactivity is measured with a scintillation counter. The experimental data are fit to a global mix model inhibition equation using GraphPad Prism softwar to generate an alpha value to determine the modality of inhibition and to calculate the Ki value for LY2801653[1].
体外活性	Merestinib在体外展示对MET途径依赖的细胞散布和细胞增殖的影响。在拥有MET基因扩增的细胞系(MKN45, Hs746T 和 H1993)中，Merestinib展现出更强的抗增殖活性，相较于没有MET基因扩增的细胞系(U-87 mg, KATO-III)。Merestinib还针对13种每种都带有单点突变的MET变体，保持了效力。此外，它对包括MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2以及丝氨酸/苏氨酸激酶MKNK1/2在内的几种其他受体酪氨酸激酶表现出强效活性。Merestinib抑制HGF激活的H460细胞中MET自磷酸化的平均IC50值为35.2±6.9 nM，而在S114细胞中MET自磷酸化的IC50为59.2 nM[1]。
体内活性	Merestinib在多个异种移植模型中显示出体内抗肿瘤效果，包括MET扩增(MKN45)、MET自分泌(U-87 mg、KP4)以及MET过表达(H441)；同时也表现出体内血管正常化效应。该化合物能够在异种移植肿瘤中诱导血管正常化。在所研究的物种中，Merestinib在小鼠体内的消除半衰期最短，为2.9小时，与非人灵长类动物的14.3小时相比。目前，Merestinib正处于针对晚期癌症患者的第一阶段临床试验中[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (168.3 mM) DMSO : 93 mg/mL (168.3 mM)
关键字	ROS Kinase \| LY-2801653 \| Discoidin Domain Receptor \| inhibit \| CD135 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| FLT3 \| c-Met/HGFR \| LY 2801653 \| Inhibitor \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Merestinib
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

LY2801653|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务