1206799-15-6
中文名称
梅沙替尼
英文名称
LY2801653
CAS
1206799-15-6
分子式
C30H22F2N6O3
分子量
552.53
MOL 文件
1206799-15-6.mol
更新日期
2024/05/21 15:12:59
结构式
基本信息
中文别名
美乐替尼
梅沙替尼
化合物MERESTINIB
MET酪氨酸激酶抑制剂(LY2801653)
N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
梅沙替尼
化合物MERESTINIB
MET酪氨酸激酶抑制剂(LY2801653)
N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
英文别名
CS-685
LY2801653
Merestinib
MET inhibitor
LY2801653(Merestinib)
Merestinib(LY 2801653)
MET INHIBITOR
LY2801653
LY-2801653
LY 2801653
MERESTINIB
N-(3-Fluoro-4-((1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-
N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1h-pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide
N-[3-Fluoro-4-[[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarboxamide
LY2801653
Merestinib
MET inhibitor
LY2801653(Merestinib)
Merestinib(LY 2801653)
MET INHIBITOR
LY2801653
LY-2801653
LY 2801653
MERESTINIB
N-(3-Fluoro-4-((1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-
N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1h-pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide
N-[3-Fluoro-4-[[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarboxamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 795.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥27.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.02 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 10.83±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| InChIKey | QHADVLVFMKEIIP-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)N(C2=CC=C(F)C=C2)C(C)=CC=C1C(NC1=CC=C(OC2C(C3=CNN=C3)=CC3=C(C=2)C=NN3C)C(F)=C1)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H360-H302-H351-H372 |
| 防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501-P264-P270-P301+P312-P330-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
常见问题列表
生物活性
Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
靶点
| Target | Value |
|
DDR1
(Cell-based assay) | 0.1 nM |
|
AXL
(Cell-based assay) | 2 nM |
|
Met
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
MKNK1/2
(Cell-based assay) | 7 nM |
|
FLT3
(Cell-based assay) | 7 nM |
体外研究
LY2801653在体外对MET信号通路依赖的细胞散射和细胞增殖具有作用。相比于在那些没有过表达MET的细胞系来说，在过表达MET（MET基因扩增）的细胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能对13种突变型MET（单点突变）具有活性作用，对其他几种酪氨酸激酶受体也发挥有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，对丝氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460细胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50为35.2±6.9 nM，在S114细胞中，IC50为59.2 nM。
体内研究
在扩增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、过表达MET（H441）的异种移植物模型中，LY2801653具有有效的抗肿瘤活性和血管正常化效应。LY280165能在异种移植肿瘤中诱导血管的正常化，在所研究的动物模型中，LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短，为2.9小时，而在非人类灵长类动物中为14.3小时。 目前，LY2801653作为抗晚期癌症的检测药物，正处于临床1期的研究。
供应商信息 更多
武汉柏锦生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
18164232327
产品介绍：
中文名称：梅沙替尼
英文名称：LY2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：99%
包装信息：5g;10g;25g
备注：科研原料试剂 仅供科研
安庆百诺医药科技有限公司
黄金产品
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05565209906 15391842992
产品介绍：
中文名称：梅沙替尼
英文名称：Merestinib
CAS：1206799-15-6
纯度：99%
包装信息：100g
备注：100g/袋/100
上海楼岚生物科技有限公司
现货
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：LY2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
10g
现货日期：
2024/5/21 15:12:59
无锡东禾医药科技有限公司
现货
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63313187 15358055255
产品介绍：
中文名称：N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
英文名称：LY2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：>98%
包装信息：5mg,10mg,25mg,50mg
备注：现货
库存量：
>100mg
现货日期：
2024/5/10 15:35:08
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
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13720134139 13720134139
产品介绍：
英文名称：Merestinib
CAS：1206799-15-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
库存量：
10g
现货日期：
2024/5/16 15:43:34
苏州莱安医药化学技术有限公司
大货
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0512-68780025,68780026 18962125825
产品介绍：
中文名称：梅沙替尼
英文名称：Merestinib
CAS：1206799-15-6
纯度：99%
包装信息：G;KG
备注：仅供科研或出口
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
中文名称：梅沙替尼
英文名称：LY-2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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18521735133 18521732826
产品介绍：
中文名称：LY2801653,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶
英文名称：LY2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 1819.90;50mg/RMB 5664.90;5mg/RMB 1005.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物Merestinib
英文名称：n-Propyl methacrylate;NSC32624;n-Propyl methacrylate;NSC 32624;NSC-32624
CAS：1206799-15-6
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
杭州杰恒化工有限公司
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+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide
CAS：1206799-15-6
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：LY2801653 (Merestinib)
CAS：1206799-15-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
宁波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司）
联系电话：
3429815786 13301662590
产品介绍：
英文名称：LY2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Merestinib (LY2801653)
CAS：1206799-15-6
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海昶衍化工科技有限公司
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021-021-20242659 18930833303
产品介绍：
英文名称：LY2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
成都点纯科技有限公司
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400-1166-196 18502815961
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中文名称：N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
英文名称：LY2801653
CAS：1206799-15-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg