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化合物 WAY-262611|T1971|TargetMol

WAY-262611
1123231-07-1
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上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 WAY-262611
英文名称:
WAY-262611
CAS号:
1123231-07-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.09%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1971

Product Introduction

Bioactivity

名称WAY-262611
描述WAY262611 is a Wnt/β-catenin agonist and an inhibitor of Dkk1. It increases bone formation rate with EC50 of 0.63 μM in TCF-luciferase assay.
激酶实验PI3K and mTOR kinase assay : Enzyme assays are done in fluorescent polarization (FP) format, adapted from the Echelon K-1100 PI3K FP assay kit protocol. Human class I PI3Ks and PI3K-α mutants (E545K and H1047R) are produced in Sf9 or purchased from Upstate Biotech. GST-GRP1 (murine) is produced in Escherichia coli and isolated by GST-Sepharose. Assay buffers are reaction buffer [20 mM HEPES (pH 7.1), 2 mM MgCl2, 0.05% CHAPS, and 0.01% β-mercaptoethanol] and stop/detection buffer [100 mM HEPES (pH 7.5), 4 mM EDTA, 0.05% CHAPS]. FP reaction is run for 30 minutes at room temperature in 20 μL of reaction buffer containing 20 μM phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2), 25 μM ATP, and <4% DMSO. FP reaction is stopped with 20 μL of stop/detection buffer (10 nM probe and 40 nM GST-GRP), and after 2 hours, data are collected using an Envision plate reader. The routine assays with purified FLAG-TOR (FL and 3.5) are performed in 96-well plates as follows. Enzymes are first diluted in kinase assay buffer (10 mM Hepes (pH 7.4), 50 mM NaCl, 50 mM β-glycerophosphate, 10 mM MnCl2, 0.5 mM DTT, 0.25 μM microcystin LR, and 100 μg/mL BSA). To each well, 12 μL of the diluted enzyme is mixed briefly with 0.5 μL test inhibitor or control vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO). The kinase reaction is initiated by adding 12.5 μL kinase assay buffer containing ATP and His6-S6K to give a final reaction volume of 25 μL containing 800 ng/mL FLAG-TOR, 100 μM ATP, and 1.25 μM His6-S6K. The reaction plate is incubated for 2 hours (linear at 1–6 hours) at room temperature with gentle shaking and then terminated by adding 25 μL Stop buffer (20 mM Hepes (pH 7.4), 20 mM EDTA, and 20 mM EGTA).
体外活性WAY-262611在初级检测中显示出了最强的活性、较低的激酶抑制潜力和高溶解性[1]。
体内活性WAY-262611具有出色的药代动力学特性,在剂量依赖的方式下,口服给药后可显著提高去卵巢大鼠的椎骨形成速率。采用WAY-262611处理的wt小鼠颅骨显示,骨形成速率(BFR)统计上有显著提升,但同样处理的KO动物与对照组无明显差异。这表明WAY-262611主要通过Wnt β-catenin途径发挥作用,很可能通过抑制Dkk-1[1]来实现。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 42 mg/mL (131.90 mM)
关键字Beta catenin | Inhibitor | β-catenin | WAY 262611 | WAY-262611 | inhibit | WAY262611
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WAY-262611|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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