马立马司他|T6885|TargetMol

Marimastat
154039-60-8

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 马立马司他

英文名称：: Marimastat

CAS号：: 154039-60-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.11%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6885

Product Introduction

Bioactivity

名称	Marimastat
描述	Marimastat (BB2516) (BB-2516) is a potent, broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM)and MMP-7 (IC50=13 nM).
激酶实验	Compounds 1, 2, 7-9 and 11-16 are pre-incubated with MMP-1 or MMP-3 (10 nM) at different concentrations (0-10 μM) in a mixture of Tris-HCl (50 mM, pH 7.5), NaCl (150 mM), CaCl2 (10 mM), NaN3 (0.02%) and Brij-35 (0.05%) for 1 hour at 37°C. Residual activity is measured using the fluorogenic MMP substrate (2 μM) by fluorescence increase (emission at 393 nm and excitation at 325 nm) on a fluorescence plate reader. The data are fitted to the tight binding inhibitor equation: v=[(E-I-k+[(E-I-k)2+4Ek]1/2)/(2E)], where v is the velocity of the reaction, E is the enzyme concentration, I is the initial inhibitor concentration, and k is the apparent inhibition constant, using the software Prism.
体外活性	Marimastat (BB-2516) 是一种具有广谱MMPI活性的化合物，其酶抑制谱与batimastat非常相似。Marimastat以1μM(IC50)抑制Karpas 299细胞中CD30的脱落，并且以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的可溶性TNF-α产生。与基质金属蛋白酶紧密相关的酶，肿瘤坏死因子α转换酶(TACE)，负责将前体TNFα处理成TNFα，Marimastat特异性地以3.8纳摩(IC50)抑制该酶。
体内活性	Marimastat在人体中具有良好的药代动力学特性，口服给药后几乎完全吸收，具有高且可预测的生物利用度，半衰期约为15小时（说明每天两次给药是可行的），使其成为临床试验中比batimastat更受欢迎的治疗选择。Marimastat在啮齿动物体内迅速代谢，经历极高的首过效应，这使得在啮齿动物中测试Marimastat变得困难，因为在这种物种中难以获得持续的血浆浓度。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 33.1 mg/mL (100 mM)
关键字	BB-2516 \| KB-R 8898 \| TA 2516 \| inhibit \| TA-2516 \| Inhibitor \| Marimastat \| BB 2516 \| KB-R-8898 \| Matrix metalloproteinases \| MMP
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马立马司他|||TA2516|||KB-R8898|||BB2516|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务