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CHIR-99021盐酸盐|T2310L|TargetMol

CHIR-99021 HCl
1797989-42-4
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
CHIR-99021盐酸盐
英文名称:
CHIR-99021 HCl
CAS号:
1797989-42-4
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
keep away from direct sunlight,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.44%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2310L

Product Introduction

Bioactivity

名称CHIR-99021 HCl
描述CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) is a highly potent and selective inhibitor of GSK-3α/β, with IC50 values of 10 nM and 6.7 nM respectively. It demonstrates remarkable selectivity for GSK-3, with over 500-fold selectivity over CDC2, ERK2, and other protein kinases. Additionally, CHIR-99021 HCl serves as a robust activator of the Wnt/β-catenin signaling pathway. Moreover, it exhibits the ability to enhance self-renewal in both mouse and human embryonic stem cells. Furthermore, CHIR-99021 HCl induces autophagy [1] [2] [3].
体外活性CHIR-99021 hydrochloride抑制人类GSK-3β,其K i 值为9.8 nM [1]。该化合物是一种小分子有机物,通过竞争ATP结合位点抑制GSK3α和GSK3β。体外激酶实验显示,CHIR-99021 hydrochloride特异性抑制GSK3β(IC 50约5 nM)和GSK3α(IC 50约10 nM),对其他激酶的影响较小[4]。在CHIR-99021 hydrochloride作用下,ES-D3细胞的存活率在2.5 μM时降低24.7%,在5 μM时降低56.3%,在7.5 μM时降低61.9%,在10 μM时降低69.2%,其IC 50为4.9 μM [2]。
体内活性在ZDF大鼠中,Laduviglusib hydrochloride 口服单次剂量(16 mg/kg 或 48 mg/kg)能迅速降低血浆葡萄糖浓度,最大降幅接近150 mg/dl,发生于给药后3-4小时[1]。Laduviglusib hydrochloride (2 mg/kg)单次给药,于辐射前4小时,能显著提高14.5 Gy腹部辐射(ABI)后的存活率。Laduviglusib hydrochloride 治疗显著阻断隐窝细胞凋亡和p-H2AX + 细胞积累,促进隐窝再生和绒毛高度的增加。Laduviglusib hydrochloride 治疗通过阻断凋亡增加了Lgr5+细胞存活,并有效阻止Olfm4、Lgr5和CD44的减少,作用最快可在4小时内显现[5]。
存储条件keep away from direct sunlight,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 35 mg/mL (69.75 mM), Sonication is recommended.
H2O : 6.4 mg/mL (12.8 mM), Sonication is recommended.
关键字CHIR-99021 HCl
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Laduviglusib HCl|||CT99021 HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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