1797989-42-4
中文名称
CHIR-99021 MONOHYDROCHLORIDE
英文名称
CHIR-99021 (monohydrochloride)
CAS
1797989-42-4
分子式
C22H18Cl2N8.HCl
分子量
501.8
MOL 文件
1797989-42-4.mol
更新日期
2024/09/27 11:49:51
结构式
基本信息
中文别名
CHIR-99021盐酸盐
CHIR99021一盐酸盐
CHIR-99021(CT99021)盐酸
6-((2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)氨基)烟腈单盐酸盐
CHIR99021一盐酸盐
CHIR-99021(CT99021)盐酸
6-((2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)氨基)烟腈单盐酸盐
英文别名
CHIR-99012 HCl
CHIR99021
CHIR 99021
CT-99021 monohydrochloride)
SCQDMKUZHIGAIB-UHFFFAOYSA-O
CHIR-99021 (monohydrochloride)
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride
CHIR99021
CHIR 99021
CT-99021 monohydrochloride)
SCQDMKUZHIGAIB-UHFFFAOYSA-O
CHIR-99021 (monohydrochloride)
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | ≥25.1 mg/mL in DMSO; ≥4.23 mg/mL in H2O; ≥4.83 mg/mL in EtOH |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy，并可增强 GR，RORα和自噬相关蛋白等表达。
靶点
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 6.7 nM |
|
GSK-3α
(Cell-free assay) | 10 nM |
体外研究
CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2和ERK2，及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外，CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合，且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞，诱导糖原合成酶(GS)激活，EC50为0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪细胞，除了模拟胰岛素的作用，抑制GSK-3，使胞内游离β-catenin增加1.9倍，模仿经典Wnt信号通路。在分化的前3天，CHIR-99021处理，抑制脂肪细胞分化，IC50为0.3 μM，通过抑制CCAAT/增强子结合蛋白α（C/EBPα）和过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的诱导作用。 不像LiCl和AR-A014418，CHIR-99021处理，即使在高浓度，不会降低INS-1E细胞活力。相反，CHIR-99021增加INS-1E细胞增殖，这种作用具有剂量依赖性，且显著抑制高糖和高棕榈酸诱导的INS-E细胞死亡，这种作用具有浓度依赖性。CHIR-99021浓度低至1 μM，处理离体大鼠胰岛，促进β细胞复制，5 μM CHIR-99021处理，使细胞复制增长2-3倍。
体内研究
CHIR-99021按30 mg/kg 剂量口服处理患2型糖尿病的啮齿类动物模型，增强葡萄糖代谢，处理3-4小时后，最大血浆葡萄糖减少近150 mg/dl，而血浆胰岛素保持或低于对照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg剂量口服给药ZDF大鼠，1小时后，再口服葡萄糖，显著改善糖耐量，16 mg/kg 和 48 mg/kg处理组的血浆葡萄糖分别减少14％和33％，较高剂量CHIR-99021处理，再口服葡萄糖，还可以降低高血糖。CHIR-99021处理移植小鼠或人造血干细胞（HSC）的受体小鼠，显著增强造血重建功能，说明GSK-3是一种特异性的HSC活性调节剂。
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备注：>99%,GSK-3α/β抑制剂 MB5683
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纯度：98% hplc lcms
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