化合物 CH5132799|T2619|TargetMol

CH5132799
1007207-67-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CH5132799

英文名称：: CH5132799

CAS号：: 1007207-67-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2619

Product Introduction

Bioactivity

名称	CH5132799
描述	CH5132799 has been used in trials studying the treatment of Solid Tumors.
细胞实验	The cell lines are added to the wells of 96-well plates containing 0.076 to 10,000 nM CH5132799 and incubated at 37 °C. After 4 days of incubation, Cell Counting Kit-8 solution is added and, after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. The antiproliferative activity is calculated by the formula (1- T/C) × 100 (%), in which T and C represent absorbance at 450 nm of the cells treated with CH5132799 (T) and that of untreated control cells (C). The IC50 values are calculated by using Microsoft Excel 2007. (Only for Reference)
激酶实验	PI3K Assay: The E542K, E545K, and H1047R mutants of PI3Kα are prepared with an overlapped extension-polymerase chain reaction. Glutathione S-transferase-tagged PI3Kα mutants and His-tagged p85α are co-expressed with BAC-TO-BAC Baculovirus Expression System. The inhibitory activities of CH5132799 on PI3Kα (p110α/p85α), PI3Kβ(p110β/p85α), PI3Kδ (p110δ/p85α), PI3Kγ (p110γ), PI3KC2α, PI3KC2β, Vps34, and PI3Kα mutants are determined by Adapta Universal Kinase Assay Kit. Time-resolved fluorescence is measured with an EnVision HTS microplate reader. IC50 values are calculated using XLfit.
体外活性	CH5132799作为临床备用药,表现出良好的口服生物利用度(小鼠中101%) 人肝微粒体稳定性和体内抗肿瘤活性.CH5132799在小鼠,大鼠,猴子和狗体内,表现出良好的口服生物利用度(F: 54.2-101%).在人乳腺癌(KPL-4: PI3Ka H1047R)异种移植小鼠模型中,用CH5132799（12.5 mg/kg,q.d.）口服治疗显示强烈的肿瘤消退.CH5132799在几种不同的负荷PIK3CA突变型的异种移植模型中,表现出有效的体内抗肿瘤活性.CH5132799在几种具有PIK3CA突变的异种移植模型中显示出强效的体内抗肿瘤活性.
体内活性	CH5132799处理PIK3CA突变的乳腺癌KPL-4细胞,磷酸化Akt及其直接底物和PRAS40和FoxO1/3a和磷酸化下游因子（包括S6K,S6和4E-BP1）,都被有效抑制。PIK3CA突变型的癌细胞系明显对CH5132799敏感。在通过突变活化PI3K途径的人肿瘤细胞系中,CH5132799显示有效的抗增殖活性。CH5132799有效抑制KPL-4细胞中的AKT磷酸化。CH5132799选择性抑制I类PI3Ks,PI3Kα：IC50 = 0.014 μM,PI3Kβ：IC50 = 0.12 μM,PI3Kδ：IC50 = 0.50 μM,PI3Kγ：IC50 = 0.036 μM,但是对II类PI3Ks,III类PI3k和mTOR的抑制作用较弱,对26种蛋白激酶也没有抑制活性（IC50 > 10 μM）。与野生型PI3Kα相比,CH5132799对致癌基因突变体E542K（IC50 = 6.7 nM）,E545K（IC50 = 6.7 nM）和H1047R（IC50 = 5.6 nM）显示出更强的针对PI3Kα的抑制活性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
关键字	Phosphoinositide 3-kinase \| Inhibitor \| CH-5132799 \| CH5132799 \| PI3K \| CH 5132799 \| inhibit
相关产品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| Rapamycin \| RLY-2608 \| L-Leucine \| Myricetin \| 3-Methyladenine \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

CH5132799|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务