化合物 SSR128129E|T6082|TargetMol

SSR128129E
848318-25-2

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 SSR128129E

英文名称：: SSR128129E

CAS号：: 848318-25-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6082

Product Introduction

Bioactivity

名称	SSR128129E
描述	SSR128129E (SSR) is an allosteric and orally-active FGFR1 inhibitor (IC50: 1.9 μM), but not affecting other related RTKs.
细胞实验	Cell proliferation of porcine aortic endothelial (PAE) and tumor cell lines is analyzed on exponentially growing cells that are starved for 16 hours in 0.2 % FBS containing medium and seeded at 4,000 cells/well in 96-well microplates. After exposure to mitogens and/or SSR for 72 hours, cell proliferation is assessed with the use of the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay according to manufacturer’s instructions. 10 % FBS containing medium is used a positive control. (Only for Reference)
激酶实验	Scintillation Proximity Assay, 125I-FGF-2 Binding: SPA protein A beads are supplied as a suspension in PBS at 20 mg/mL, then diluted with binding buffer (KCl, 400 mg/L; MgSO4 200 mg/L; NaCl 6.4 g/L; NaHCO3 3.7 g/L; NaH2PO4 0.141 mg/mL; bis Tris Propane 11.292 g/L; Glucose 4.5 g/L; Gelatin 0.1 %; pH 7.0) at 10 mg/mL. 125I-FGF-2 radioligand and FGFR-1IIIc? - Fc Chimera are diluted into binding buffer. Binding was performed on 96-well plates coated with 0.1 % gelatin. Total assay volume is 0.1 mL. Binding of 125I-FGF-2 is determined by incubation of SPA beads coated with protein A (0.5 mg/assay) with FGFR-1IIIc? - Fc chimera soluble receptor (5 ng/assay), FGF-2 (20 ng/assay) is used for non-specific binding determinations.
体外活性	SSR128129E 可抑制 FGF2 诱导的 EC 增殖和迁移（IC50 =31 nM）和呈剂量依赖性地诱导纤毛形成。SSR128129E 可抑制由 FGFR1-4 介导的反应。例如，SSR128129E 可阻断心肌细胞对 FGF1（FGFR1 和 FGFR4 的配体）的迁移反应，以及对 FGF19（FGFR4 的配体）的毛细管形成反应。 SSR128129E能抑制鼠胰腺 Panc02 肿瘤细胞系由 FGF7 引起的增殖和迁移，这表明 SSR128129E 也能抑制其他物种的 FGFR 亚型。[1]
体内活性	口服 SSR128129E 30 mg/kg/day，从第 3 天开始可抑制正位 Panc02 肿瘤生长 44%，并延缓 Lewis 肺癌的生长。从第 5 天开始可使肿瘤大小和重量分别减少 53% 和 40%。[1] SSR128129E 可抑制皮下 CT26 结肠肿瘤生长，抑制耐多药 MCF7/ADR 乳腺癌异种移植模型生长。SSR128129E 可降低 Panc02 肿瘤细胞的侵袭性和向腹膜淋巴结的转移。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : 1 mg/mL (2.88 mM) DMSO : 45 mg/mL (129.94 mM), Sonication is recommended.
关键字	SSR-128129E \| Fibroblast growth factor receptor \| Inhibitor \| SSR128129E \| inhibit \| FGFR
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 成骨分子库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗纤维化化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 表型筛选靶点鉴定库

SSR|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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