化合物 PT2399|T12675L|TargetMol

PT2399
1672662-14-4

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PT2399

英文名称：: PT2399

CAS号：: 1672662-14-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.07%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T12675L

Product Introduction

Bioactivity

名称	PT2399
描述	PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo
体外活性	PT2399是一种选择性HIF-2拮抗剂，通过结构导向设计方法确定。PT2399解离人类ccRCC细胞中的HIF-2（HIF-2α-HIF-1β必要异二聚体），并在56%的细胞系（18个中的10个）中抑制了肿瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性（IC50：6 nM）。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC细胞中抑制多种HIF靶基因的表达，但不抑制HIF-1α特异性靶点如BNIP3。PT2399能够削弱HIF-2α与芳香烃受体核转录因子(ARNT)结合的能力。PT2399（20 μM）诱导非靶向毒性，因为它抑制了HIF-2α -/- 786-O细胞以及其他HIF-2α不可检测的癌细胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM浓度、0-21天的时间范围内，抑制了786-O细胞软琼脂生长[2][3]。
体内活性	PT2399 直接抑制HIF-2α，在小鼠的原发性及转移性pVHL缺陷性透明细胞肾细胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前临床模型中以靶向方式导致肿瘤退缩[2]。PT2399在携带肾细胞癌(RCC)的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍。PT2399减少RCC携带小鼠中的肿瘤细胞密度并增加纤维化。通过口服灌胃给予PT2399（100 mg/kg；每12小时一次）在抑制RCC携带小鼠中若干SU 11248抵抗性肿瘤的生长方面比SU 11248活跃[1][2]。
存储条件	store at low temperature,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (476.96 mM)
关键字	Hypoxia-inducible factors \| Inhibitor \| PT2399 \| PT-2399 \| inhibit \| HIF-PH \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| HIFs \| PT 2399
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PT2399|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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