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化合物 SAR125884 hydrochlorid|T5677|TargetMol

SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))
￥310 1mg 起订
￥539 5mg 起订
￥888 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-02

TargetMol中国（陶术生物）

VIP1年
联系人：邵小姐
手机：15002134094 拨打
邮箱：marketing@targetmol.cn

产品详情:

中文名称：
化合物 SAR125884 hydrochlorid
英文名称：
SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))
CAS号：
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
97.95%
产品类别：
抑制剂
货号：
T5677

Product Introduction

Bioactivity

名称SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))
描述SAR125844 is a potent and selective MET kinase inhibitor with a favorable preclinical toxicity profile,(IC50=4.2 nM).
动物实验The antitumor activity of SAR125844 was investigated after administration of SAR125844 solution daily in SNU-5 bearing mice at 10, 20, and 45 mg/kg and every 2 days in Hs 746T tumor–bearing mice (at 5, 10, 20, and 45 mg/kg for SAR125844 solution and at 5, 11, 21, 53, 106, and 213 mg/kg for SAR125844 nanosuspension). Tumor volumes (in mm^3, based on the following formula, volume = length (mm) × width2 (mm2)/2), were measured twice weekly and body weight recorded every day. Endpoints collected were complete regressions (CR, regression below the palpable limit), partial regressions (PR, regression of 50% of the initial tumor volume), and the percentage of tumor regression (% of volume decrease posttreatment compared with pretreatment). Statistical significance was determined by a Dunnett test versus vehicle after a two-way ANOVA with repeated measures performed separately on ranks of changes from baseline with P < 0.05 considered significant[1].
体外活性MKN-45、Hs 746T 及 SNU-5 细胞在含有完整培养基的poly d-lysine 96孔板中种植。随后，孔板在逐渐增加的SAR125844浓度下孵育了1小时，按标准程序生成细胞裂解物，并评估pMETY1230/1234/1235水平。使用软件和四参数logistic模型[1]计算了IC50值。
体内活性SAR125844抑制了AXL的自磷酸化和TPM–NTRK1过度表达的KM12细胞系的细胞增殖，其IC50值分别为110和1,400nM/升，分别表明在基于细胞的实验中对AXL和NTRK1具有30倍和500倍的选择性指数。SAR125844的选择性概况在单数字nM抗增殖活性的MET依赖型细胞系中得到进一步证实，并且在不依赖MET途径的细胞中完全没有影响。这与ARQ197在MET依赖型和MET独立型肿瘤细胞系上具有相等的抗增殖活性形成对比[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (93.7 mM)
关键字SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) | SAR-125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) | SAR125884 hydrochlorid (1116743464(free base)) | SAR125884 hydrochlorid (1116743 46 4(free base))
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SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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