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SAR125844

SAR125844

中文名称:SAR125844
英文名称:SAR125844
CAS号:1116743-46-4
分子式:C25H23FN8O2S2
分子量:550.63
EINECS号:
Mol文件:1116743-46-4.mol
SAR125844 结构式

SAR125844 性质

储存条件 Store at -20°C
溶解度 二甲基亚砜:45 mg/ml(81.72 mM)
形态 固体
颜色 浅黄至黄色

SAR125844 用途与合成方法

SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂,对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。
TargetValue
MET H1094Y
(Cell-free assay)
0.22 nM
MET Y1235D
(Cell-free assay)
1.7 nM
WT MET
(Cell-free assay)
4.2 nM
MET M1250T
(Cell-free assay)
6.5 nM
TRKA/NTRK1
(Cell-free assay)
39 nM

SAR125844是一种ATP竞争性的和可逆的抑制剂。SAR125844对RON具有中等活性,RON是与MET结构相似的同系物,SAR125844抑制RON的IC50约为740 nM。SAR125844对MET激酶的选择性比对RON高100倍以上。此外,SAR125844还对其他5种激酶具有微弱的抑制活性,IC50小于300 nM,包括TRKA/NTRK1(IC50=39 nM)、TRKB/NTRK2(IC50=280 nM)、PDGFRα-V561D(IC50=55 nM)、AXL(IC50=87 nM)和MER(IC50=105 nM)。在生化实验中,SAR125844对Aurora A和Aurora B的IC50分别为320和820 nM,而在细胞中无活性--SAR125844在没有MET基因扩增的肿瘤细胞系中缺乏抗增殖活性。浓度高达25 μM时,SAR125844对tubulin仍没有活性。在细胞实验中,纳摩尔级浓度的SAR125844可抑制MET的自身磷酸化。在具有MET基因扩增或通路上瘾的细胞系中,SAR125844促进低摩尔浓度的促凋亡和抗增殖活性。

在小鼠的药代动力学研究中,SAR125844的口服生物利用度低,约为2%。其Caco-2渗透性中等。在携有异种移植瘤的雌性SCID小鼠中(接种了MET扩增的Hs 746T人源胃肿瘤细胞系),单次静脉注射20 mg/kg的SAR125844,其血浆暴露量为6190 h·ng/mL,清除率CL = 3.1 L/h/kg,分布容积较大(Vss = 4.2 L/kg)。SAR125844可被肿瘤组织快速、持续地吸收,在肿瘤组织中浓度减少的速度也比在血浆中慢。在小鼠、大鼠和狗中,SAR125844的清除率中等。在大鼠和狗中,血浆终末半衰期中等;在小鼠中,半衰期较长。其稳态下分布容积在狗中中等,而在啮齿类动物中较大。在两种MET扩增的人源胃肿瘤移植模型中(SNU-5和Hs 746T),静脉注射SAR125844可引起有效的MET激酶抑制作用,对下游PI3K/AKT和RAS/MAPK通过具有显著的影响。在MET扩增的人源胃肿瘤移植瘤模型中,每天给药或是每隔一天给药(耐受浓度),SAR125844可促进浓度依赖性的肿瘤消退,而不引起体重的减少。

SAR125844 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-16446 SAR125844 1116743-46-4 5mg 900
2024-11-08 HY-16446 SAR125844 1116743-46-4 10mM * 1mLin DMSO 1090

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产品介绍:
中文名称:暂无
英文名称:SAR125844
CAS:1116743-46-4
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
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产品介绍:
英文名称:SAR125844
CAS:1116743-46-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
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英文名称:SAR125844
CAS:1116743-46-4
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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英文名称:SAR125884
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纯度:95%
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CAS:1116743-46-4
纯度:98%以上
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
备注:REF-QT01550

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1116743-46-4;SAR125844
陕西缔都医药化工有限公司 2024-12-18

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