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化合物 AS-252424|T6208|TargetMol

AS-252424
900515-16-4
￥289 1mg 起订
￥397 2mg 起订
￥618 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 AS-252424
英文名称：
AS-252424
CAS号：
900515-16-4
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.26%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6208

Product Introduction

Bioactivity

名称AS-252424
描述AS-252424 is a potent and selective inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 33 nM; >10 fold selectivity for PI3Kγ versus PI3Kα.
细胞实验After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.(Only for Reference)
激酶实验In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
体外活性AS-252424是一种具有选择性ATP竞争性PI3Kγ抑制剂的呋喃-2-基亚甲基噻唑烷二酮，IC50值为33 nM。对PI3Kα的抑制作用较弱，其IC50为935 nM。在对80种不同的Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，除了CK2外，AS-252424在10 μM浓度下对它们均无显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化作用，IC50值处于亚μM或低μM范围。AS-252424还以浓度依赖的方式抑制野生型初级单核细胞和单核细胞系THP-1中MCP-1介导的趋化作用，其IC50值分别为52 μM和53 μM。[1] AS252424专门阻断胰腺癌细胞系HPAF和Capan1的增殖，通过细胞计数法评估。[2] 最近的研究表明，100 nM的AS-252424显著降低了HL-1心肌细胞中的[Ca2+]i、ICa和Ca2+瞬态。[3]
体内活性口服AS-252424，剂量为10 mg/kg时，能够使中性粒细胞的招募量中等程度减少（35%），其效果几乎与PI3Kγ缺失小鼠中观察到的结果相匹配。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (147.41 mM)
关键字inhibit | Phosphoinositide 3-kinase | PI3K | Inhibitor | AS 252424 | AS-252424 | AS252424
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AS-252424|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 AS-252424相关厂家报价

  • AS-252424
  • AS-252424
  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
  • ￥600
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