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化合物 BS-181 HCl|T6162|TargetMol

BS-181 hydrochloride
1397219-81-6
￥283 1mg 起订
￥395 2mg 起订
￥652 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 BS-181 HCl
英文名称：
BS-181 hydrochloride
CAS号：
1397219-81-6
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.97%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6162

Product Introduction

Bioactivity

名称BS-181 hydrochloride
描述BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) is a highly selective CDK7 inhibitor with IC50 of 21 nM. It is more than 40-fold selective for CDK7 than CDK1, 2, 4, 5, 6, or 9.
细胞实验MCF-7 cells are exposed to BS-181 for 24 hours. For the determination of cell cycle and apoptosis, cells are stained with propidium iodide or labeled with Annexin V-FITC, then labeled cells are acquired within 1 hour, by using the RXP cytomics software on a Beckman Coulter Elite ESP, and the data are analyzed using Flow Jo v7.2.5. For the assessment of CDKs, cells are lysed and analyzed by western blotting.(Only for Reference)
激酶实验In vitro kinase inhibition.: Inhibition of CDK7 activity is measured by incubation of increasing amounts of BS-181 with purified recombinant CDK7/CycH/MAT1 complex, followed by measurement of free ATP remaining in the reaction using a luciferase assay, luciferase activity therefore providing a measure of inhibition of CDK7 activity for the determination of IC50.
体外活性BS-181是一种小分子抑制剂，针对无细胞环境中的CDK7展现出较roscovitine更高的潜在活性，其IC 50为510 nM。在众多不同类别的CDKs和其他69种激酶中，BS-181对CDK7表现出高度的选择性抑制作用，对CDK2的抑制浓度低于1 μM，相较CDK7的抑制能力弱35倍（IC50为880 nM），对CDK1、CDK4、CDK5、CDK6和CDK9的抑制作用较弱，IC50值高于3.0 μM，仅在高浓度（>10 μM）下对其他类别的几种激酶显示出抑制作用。BS-181能促进细胞周期阻滞并抑制包括乳腺、肺、前列腺和结肠癌在内的多种肿瘤类型癌细胞的生长，IC50值范围为11.5-37 μM。在MCF-7细胞中，BS-181抑制了CDK7底物RNA聚合酶II COOH-末端域（CTD）的磷酸化，促进细胞周期阻滞和凋亡以抑制癌细胞系的生长。[1]
体内活性BS-181 在体内表现出稳定性，小鼠经过每千克体重10 mg的腹腔注射(i.p.)后，血浆消除半衰期为405分钟。BS-181 能够剂量依赖性地抑制裸鼠模型中MCF-7异种移植瘤的增长，在连续治疗2周后，每日10 mg/kg和20 mg/kg的剂量分别实现了25%和50%的肿瘤生长抑制，且未观察到明显的毒性。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 22 mg/mL (52.75 mM), Heating is recommended.
H2O : 50 mg/mL (119.9 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 100 mg/mL (239.8 mM), Sonication is recommended.
关键字BS181 Hydrochloride | BS-181 | BS181 | Inhibitor | inhibit | CDK | BS 181 hydrochloride | Cyclin dependent kinase | BS 181 Hydrochloride | BS-181 Hydrochloride | BS 181 | BS181 hydrochloride
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BS-181 HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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