化合物 NVP-BSK805 2HCl|T6294|TargetMol

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NVP-BSK805 2HCl

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上海更新日期：2026-05-08

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NVP-BSK805 2HCl

英文名称：: NVP-BSK805 2HCl

CAS号：

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

纯度规格：: 99.03%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|T6294

Product Introduction

Bioactivity

名称	NVP-BSK805 2HCl
描述	NVP-BSK805 2HCl (BSK 805)(IC₅₀=0.5 nM), a specific and effective ATP-competitive JAK2 inhibitor, is more than 20-fold specificity over JAK1, JAK3 and TYK2.
细胞实验	The anti-proliferative activity of JAK2 inhibitors is determined by incubating cells for 72 hours with an 8-point concentration range of compound and cell proliferation relative to DMSO-treated cells is measured using the colorimetric WST-1 (Roche Diagnostics GmbH) cell viability readout. Of each triplicate treatment, the mean is calculated and these data are plotted in XLfit 4 (ID Business Solutions, Ltd.) to determine the half-maximal growth inhibition (GI50) values.(Only for Reference)
体外活性	研究发现，NVP-BSK805 2HCl 能强效抑制 JAK2，同时对 JAK1、JAK3 和 TYK2 表现出超过 20 倍的选择性。NVP-BSK805 2HCl 在 0.5 nM 浓度下可对全长 JAK2V617F 和 JAK2 野生型酶产生半数最大抑制作用。NVP-BSK805 2HCl 可抑制 JAK2V617F 细胞（Ba/F3）的生长，并在浓度＜100 nM 时诱导细胞凋亡，其 GI₅₀ 值分别为 0.5 nM 和 100 nM。由于STAT5的持续磷酸化依赖于JAK2，研究发现NVP-BSK805 2HCl在≥100 nM浓度下可强效抑制MB-02等JAK2 V617F突变细胞系中的STAT5磷酸化。将 SET-2 细胞与 150 nM 和 1 μM 的 NVP-BSK805 2HCl 一起培养 24、48 和 72 小时（这些浓度分别对应 75% 和 95% 的生长抑制率），会导致浓度依赖性和时间依赖性的凋亡诱导。这些结果通过检测到裂解的PARP、Bcl-xL表达降低以及DNA含量低于2N的细胞数量显著增加而得到证实。^[1] NVP-BSK805 2HCl诱导的细胞死亡需要caspase级联反应的激活，且在SET-2和MB-02细胞中均可通过caspase抑制而被克服。NVP-BSK805 2HCl 可调节 JAK2V617F 细胞、SET-2 细胞和 MB-02 细胞中 Bim 的翻译后修饰以及 Mcl-1 的水平。^[2]
体内活性	据估算，NVP-BSK805 2HCl在小鼠中的口服生物利用度为45%，而在大鼠中为50%。在由Ba/F3 JAK2V617F细胞驱动的小鼠模型中，口服150 mg/kg的NVP-BSK805 2HCl可抑制STAT5磷酸化、脾肿大以及白血病细胞的扩散。口服剂量为 25、50 和 100 mg/kg 的 NVP-BSK805 2HCl 可抑制 BALB/c 小鼠中重组人促红细胞生成素（rhEpo）诱导的 STAT5 磷酸化，以及 rhEpo 介导的多血症和脾肿大。^[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : 3 mg/mL (5.32 mM), Sonication is recommended. DMSO : 113 mg/mL (200.54 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 15 mg/mL (26.62 mM), Sonication is recommended.
关键字	盐酸NVP-BSK805 \| TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| Tyk2 \| NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8 free base) \| NVP-BSK-805 Dihydrochloride \| NVP-BSK805 Dihydrochloride \| NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) \| NVP-BSK-805 2HCl (1092499-93-8(free base)) \| NVPBSK805 2HCl (1092499938(free base)) \| NVP-BSK-805 \| NVP-BSK805 \| NVP-BSK 805 Dihydrochloride \| NVP-BSK 805 \| NVP BSK805 2HCl (1092499 93 8(free base)) \| JAK3 \| JAK2 \| JAK1 \| BSK-805 \| BSK805
相关产品	JAK-IN-10 \| Soquelitinib \| Tofacitinib Citrate \| Vidarabine \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| Raspberry ketone glucoside \| Lentinan \| Resveratrol \| Alectinib \| 2,4,5-Trimethoxybenzoic acid \| Ibrutinib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌化合物库 \| 经典生物活性库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 生物活性化合物库 \| 抗肺癌化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗前列腺癌化合物库

NVP-BSK805 dihydrochloride;NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8 free base);NVP-BSK805 (dihydrochloride);BSK 805;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务