化合物 Tropifexor|T4379|TargetMol

Tropifexor
1383816-29-2

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Tropifexor

英文名称：: Tropifexor

CAS号：: 1383816-29-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.85%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4379

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tropifexor
描述	Tropifexor (LJN452) is a novel and highly potent agonist of FXR with an EC50 of 0.2 nM.
细胞实验	Primary rat hepatocytes are plated in 24 well plates and incubated with a 5 point dose response of Tropifexor (compound 1) for 24 hours. RNA is harvested from the cells using the RNeasy 96 kit. Quantitative PCR is performed. The fold change of the transcript over no stimulation is calculated using the ΔΔCt method, with DMSO (vehicle control) being no stimulation.
动物实验	Adult male wild-type Sprague-Dawley rats are used in this study. All animals are fasted for 3 hours before oral dosing with Tropifexor (compound 1) or with vehicle. Tropifexor is administered orally using a range of four doses (0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg) and compare directly to the vehicle control group (vehicle: 0.5% methylcellulose, 0.5% Tween 80, 99% water, suspension). Animals are sacrificed seven hours after dosing using CO2, liver, ileum and whole blood (in heparinized tubes) samples are collected for analysis.
体外活性	在原代细胞中，Tropifexor以浓度依赖的方式显著诱导BSEP和SHP基因的表达。当浓度低至1 nM时，观察到BSEP的诱导程度超过载体(DMSO)对照；而SHP的强烈诱导（比载体高出15倍）在10 nM时观察到，1 nM时SHP的诱导较为适度（比载体高出3倍）。
体内活性	给大鼠施用Tropifexor后，可明显看到血浆中FGF15蛋白水平以剂量依赖性方式增加，7小时后达到最大水平。连续14天使用Tropifexor可显著降低血清甘油三酯，以0.3 mg/kg剂量达到最大反应，甘油三酯水平下降至对照组的79%。Tropifexor在最低剂量0.1 mg/kg时即可在回肠中高度诱导SHP和FGF15的表达。在肝脏中，0.01 mg/kg的Tropifexor即可显著诱导SHP的表达，0.3 mg/kg时达到基因诱导的最高水平。在连续使用Tropifexor 14天后，最低剂量（0.003 mg/kg）即可观察到CYP8B1 mRNA的表达，而在超过0.03 mg/kg剂量时，CYP8B1基因表达完全被抑制。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (82.84 mM)
关键字	Inhibitor \| Tropifexor \| FXR \| NR1H4 \| Autophagy \| LJN-452 \| LJN 452 \| inhibit
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 自噬库 \| 活性脂质化合物库 \| 含氟化合物库 \| 核受体化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库

LJN452|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务