化合物 XMD8-92|T1843|TargetMol

XMD8-92
1234480-50-2

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 XMD8-92

英文名称：: XMD8-92

CAS号：: 1234480-50-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.19%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1843

Product Introduction

Bioactivity

名称	XMD8-92
描述	XMD8-92 is an effective and specific BMK1/ERK5 inhibitor (Kd: 80 nM).
激酶实验	KiNativ profiling of XMD8-92 is carried out with both an ATP and ADP acylphosphate-desthiobiotin with the following modifications. HeLa cell lysates (5 mg/mL total protein) are incubated in the presence of XMD8-92 at 50 μM, 10 μM, 2 μM, 0.8 μM, and 0 μM for 15 minutes prior to addition of the ATP or ADP acylphosphate probe (5 μM final probe concentration). All reactions are performed in duplicate. Probe reactions proceeded for 10 minutes and the reaction stopped by the addition of urea and processed for MS analysis. Samples are analyzed by LC-MS/MS on a linear ion trap mass spectrometer using a time segmented "target list" designed to collect MS/MS spectra from all kinase peptide-probe conjugates that can be detected in HeLa cell lysates. This target list is generated and validated by prior exhaustive analysis of HeLa lysates. Up to four characteristic fragment ions for each kinase peptide-probe conjugate are used to extract signals for each kinase, and a comparison of inhibitor treated to control (untreated) lysates allow for precise determination of % inhibition at each point. A manuscript describing the details of this targeted mass spectrometry approach is in preparation[1].
体外活性	通过对DCLK1及其几个下游靶点的显著下调,XMD8-92可抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长.XMD8-92（50 mg/kg,i.p.）可阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成,从而使异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长被显著抑制.
体内活性	羟基红花黄色素A对肝星状细胞的活化具有抑制作用,XMD8-92可显著阻断该作用,并抑制HSYA介导的MEF2C下调。通过抑制BMK1活化,XMD8-92可显著诱导细胞中p21表达,并抑制癌细胞的增殖。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 19 mg/mL (40 mM)
关键字	Extracellular signal regulated kinases \| XMD-8-92 \| bFGF \| Inhibitor \| promyelocytic \| XMD8 92 \| protein \| cancer \| XMD892 \| Epigenetic Reader Domain \| inhibit \| leukemia \| ERK \| XMD8-92 \| HMEC
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XMD8-92|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务