醋酸艾塞那肽|T6748|TargetMol

A-1155463
1235034-55-5

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上海更新日期：2025-02-28

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 醋酸艾塞那肽

英文名称：: A-1155463

CAS号：: 1235034-55-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6748

Product Introduction

Bioactivity

名称	A-1155463
描述	A-1155463, a highly potent and selective BCL-XL inhibitor, shows picomolar binding affinity to BCL-XL, and >1000-fold weaker binding to BCL-2 and related proteins BCL-W(Ki=19 nM) and MCL-1(Ki>440 nM).
细胞实验	Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer's protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.(Only for Reference)
激酶实验	Recombinant p38 isoforms are activated by Mkk6(E) under the following conditions: p38 (100 ng/mL), Mkk6(E) (30 ng/mL), ATP (100 mM) are mixed in kinase buffer (25 mM Hepes, 25 mM b-glycerophosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 25 mM MgCl2, 2.5 mM DTT, pH 7.4) and incubated for 30 min at 30°C. A typical assay reaction for Mnk1 activity contained Mnk1 (2 ng/mL), HA-eIF4E (10 ng/mL), ATP (300 mM) in kinase buffer. The reaction is started by addition of activated p38 (0.03-3 ng/mL) and stopped after 30 min at 30°C by addition of SDS loading buffer. Inhibitors of Mnk1 are identified under the same assay conditions, except that Mnk1 is pre-activated using active p38a before exposure to the substrate and inhibitors.
动物实验	Animal Models: SCID-Beige MiceFormulation: 5% DMSO, 10% EtOH, 20% Cremaphor ELP, and 65% D5WDosages: 5 mg/kgAdministration: i.p.
体外活性	A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体，但不影响BCL-2-BIM复合体。对于依赖BCL-XL的Molt-4细胞，A-1155463具有杀伤作用（EC50=70 nM），而对于依赖BCL-2的RS4;11细胞，则没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463能诱导凋亡的典型特征，包括线粒体释放细胞色素c、激活caspase以及BCL-XL依赖的H146细胞中caspase依赖的sub-G0-G1 DNA含量的积累。
体内活性	在非肿瘤SCID-Beige小鼠体内，单次以5 mg/kg IP方式给予A-1155463后，观察到血小板数量在给药后6小时内急剧下降，而后在72小时内恢复至正常水平。连续每日以5 mg/kg IP剂量对已接种BCL-XL依赖型H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠进行14天治疗，显示出肿瘤生长受到统计学上显著的抑制（最大肿瘤生长抑制率=44%），该抑制效果在停药后消失[1]。
存储条件	keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (149.3 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 100 mg/mL (149.3 mM)
关键字	Bcl-2 Family \| Inhibitor \| A-1155463 \| inhibit
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 线粒体靶向库 \| 高选择性抑制剂库 \| 抗衰老化合物库

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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务