化合物 GSK256066|T6054|TargetMol

GSK256066
801312-28-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK256066

英文名称：: GSK256066

CAS号：: 801312-28-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.66%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6054

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK256066
描述	GSK256066 is a selective PDE4B(equal affinity to isoforms A-D) inhibitor with IC50 of 3.2 pM, >380, 000-fold selectivity versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold selectivity against PDE4B versus PDE7.Phase 2.
体外活性	GSK256066是一种缓慢且紧密结合的PDE4B抑制剂，表观IC50为3.2 pM。对于LPS刺激的PBMCs中TNFα产生，GSK256066显示出极高的抑制效力，pIC50为11.0，IC50为10 pM，并且在人类全血培养中，pIC50为9.90，IC50为126 pM。GSK256066对PDE4的选择性高度显著（与PDE1、PDE2、PDE3、PDE5及PDE6相比，选择性高出>3.8 x 10^5倍；与PDE7相比，选择性高出>2.5 x 10^3倍）。GSK256066对PDE4的A-D亚型抑制作用具有同等亲和力。[1]
体内活性	GSK256066以1.1 μg/kg的ED50抑制LPS诱导的肺炎性嗜中性粒细胞积聚，在30 μg/kg的剂量下以水悬浮剂形式给药时抑制作用达到最大，为72%。以2.9 μg/kg的ED50，在干粉剂型下给药时抑制作用达到最大，为62%。GSK256066在雄性CD大鼠体内表现出中等的血浆清除率（39 ml/min/kg）、分布体积（0.8 L/kg）以及相对短的半衰期（1.1小时）。[1] 纳入气管给药，以30 μg/kg剂量的水悬浮剂形式，GSK256066在大鼠肺部维持高浓度（2.6 μg/g）。[2] 以不同时间(2、6、12、18、24和36小时)给予GSK256066（10 μg/kg），纳入气管前的处理在大鼠LPS诱导的急性肺炎模型中抑制LPS诱导的肺炎性嗜中性粒细胞积聚。GSK256066（0.3–100 μg/kg）抑制大鼠呼出的一氧化氮水平增加，其ED50为35 μg/kg。GSK256066以10 μg/kg剂量给药，半小时后处理OVA，抑制大鼠OVA诱导的肺嗜酸粒细胞积聚，ED50为0.4 μg/kg。GSK256066以3至100 μg/kg剂量以干粉形式（与呼吸级乳糖混合）经气管给药，并在吸入LPS挑战前2小时给药于雪貂，抑制LPS诱导的肺炎性嗜中性粒细胞积聚，ED50为18 μg/kg，且不引起呕吐反应。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (19.28 mM)
关键字	Phosphodiesterase (PDE) \| PDE \| obstructive \| disease \| chronic \| high-affinity \| inhibit \| phosphodiesterase \| PDE4B \| Inhibitor \| GSK 256066 \| pulmonary \| GSK256066 \| GSK-256066
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GSK256066|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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