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化合物 GNE317|T6845|TargetMol

GNE-317
1394076-92-6
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422 2mg 起订
722 5mg 起订
上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 GNE317
英文名称:
GNE-317
CAS号:
1394076-92-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.42%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6845

Product Introduction

Bioactivity

名称GNE-317
描述GNE-317, a PI3K/mTOR inhibitor, can pass through the blood-brain barrier (BBB).
细胞实验Cellular viability assays are set up in a 96-well format with 2000 GL261-GFP-Luc cells plated per well in the culture conditions. GL261, an aggressive C57BL/6J-derived glioma line, is transfected with both green fluorescent protein (GFP) and luciferase (Luc) from separate plasmids.GL261-GFP-Luc cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% FBS and Penicillin/Streptomycin (100 U/mL) at 5% oxygen, and are selected by 4 mg/mL Puromycin and 4 mg/mL G418. Suspend GNE-317 in DMSO and then diluted with the medium.GL261-GFP-Luc cells are incubated in the presence of drug or vehicle for 48 hours, and viability was assessed by MTS assay. Results were detected using a Synergy Mx automated plate reader,which are set up absorbance at 490 nm and used to determine viability and at 650 nm to account for the background. Numerical values from drug-treated wells are normalized to the values of vehicle-treated wells to yield percent survival.
动物实验7-week-old C57BL/6J mice are implanted GL261-GFP-Luc cells. When tumors reach 5e7 photons/s/cm2/sr (radiance), mice are orally administered the maximum tolerated the dose,which is defined as <10% drop in mice bodyweight dose, GDC-0980 for 7.5 mg/kg, GNE-317 for 30 mg/kg or vehicle once daily for 3 days. At 1 or 6 hours after the third dose, mice are euthanized with carbon dioxide and perfused with 30 mL PBS.
体外活性GNE-317,一种通过GDC-0980合成的环氧乙烷衍生物,旨在降低底物对外排转运蛋白的亲和力。体外实验中,GDC-0980与GNE-317在使用GL261细胞系的MTS细胞毒性实验中展现出了相似的特性。
体内活性小鼠通过i.c.接种含有GL261-GFP-Luc细胞后七天,每日一次接受最大耐受剂量的GDC-0980(7.5 mg/kg)、GNE-317(30 mg/kg)或安慰剂治疗。通过每周一次的生物发光成像追踪GL261肿瘤生长情况。GDC-0980、GNE-317或安慰剂三组治疗中,GL261肿瘤生长无显著差异。数据显示,这些化合物在诱导GL261细胞系细胞死亡方面效果有限。尽管GNE-317在化合物传递和治疗靶向效能上更为突出,但在GL261肿瘤治疗中并不有效。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 12.5 mg/mL (30.16 mM)
关键字inhibit | Inhibitor | Phosphoinositide 3-kinase | Mammalian target of Rapamycin | mTOR | GNE 317 | GNE-317 | PI3K
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GNE317|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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