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化合物 H3B-5942|T5633|TargetMol

H3B-5942
2052128-15-9
￥313 1mg 起订
￥948 5mg 起订
￥1420 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 H3B-5942
英文名称：
H3B-5942
CAS号：
2052128-15-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
≥95%
产品类别：
抑制剂
货号：
T5633

Product Introduction

Bioactivity

名称H3B-5942
描述H3B-5942 belongs to a class of ERα antagonists referred to as selective estrogen receptor covalent antagonists (SERCA).
激酶实验ERαWT (297–554) and mutant (297–554) proteins were incubated in 50 mmol/L Tris pH 8.0, 150 mmol/L NaCl, 5% glycerol, and 1 mmol/L TCEP with a 2-fold excess of compound (2 μmol/L H3B-5942:1 μmol/L ERα protein solution) at 4°C overnight.?Mass analyses were carried out (ESI source, 4.0 kV ionization voltage, 250°C capillary temperature, 10 arb sheath gas, S-lens RF level 65) coupled with an Accela Open AS 1250.?Samples (10 μL) were desalted on a C4 column ( 2.1 × 150 mm, 2.6 μm) with a gradient from 5% to 95% B over 10 minutes.?Eluent A consisted of 0.1% formic acid in water, and eluent B consisted of 0.1% formic acid in acetonitrile.?The flow was set to 400 nL/minute.?All solvents were LC/MS grade .?The mass spectrometer was run in positive mode collecting full scan at R = 70,000 from m/z 500 to m/z 2,000.?Data were collected with the Xcalibur 3.1 software.
动物实验Animals were selected based on TV and randomized into treatment groups of 6 to 8 animals per group.?Single-agent or combination treatments were started on day 0 and continued for the duration of the study.?H3B-5942 was administered orally, tamoxifen was given Q2D, fulvestrant was given?, and palbociclib was administered orally ?Each treatment was administered based on BW (10 mL/kg).?H3B-5942 was formulated daily in 10% 2-Hydroxypropyl-β-CycloDextrin (HPβCD) in 5% dextrose, tamoxifen was formulated in 95% peanut oil/5% ethanol (EtOH), clinical-grade fulvestrant was administered, and palbociclib was formulated in 25 mmol/L sodium bicarbonate, 15 mmol/L lactic acid solution with 2% Cremophor EL.?The BW measurements were performed daily, and tumor measurements were recorded twice a week.
体外活性H3B-5942以30至300 mg/kg的剂量每日一次口服（q.d.×1），在血浆和肿瘤中的暴露量呈剂量成比例的增加，同时ERαY537S/WT ST941肿瘤模型中的ERα靶基因PGR和NPY1R的表达呈剂量成比例的降低。H3B-5942以200 mg/kg的剂量进行单次或重复给药，可以抑制大量直接的ERα靶基因，其中q.d.×1给药能够在给药后最长维持72小时的靶基因抑制效果，且q.d.×3（连续3天每日一次给药）展现出对PGR和NPY1R的最强抑制。
体内活性单次或重复给予H3B-5942（每次200 mg/kg）能够抑制一大组直接ERα靶基因，其中q.d.×1（每天一次）给药可维持靶基因抑制至多达72小时，而q.d.×3（每天三次）给药在PGR和NPY1R上展现出最强的抑制效果。
存储条件keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (101.08 mM)
关键字Inhibitor | H3B5942 | Estrogen Receptor/ERR | H3B 5942 | H-3B-5942 | H3B-5942 | inhibit
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H3B-5942|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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