2052128-15-9
中文名称
H3B-5942
英文名称
H3B-5942
CAS
2052128-15-9
分子式
C31H34N4O2
分子量
494.63
MOL 文件
2052128-15-9.mol
更新日期
2024/12/26 09:13:31
结构式
基本信息
中文别名
化合物H3B-5942
英文别名
2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-
物理化学性质
沸点 | 717.7±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.157±0.06 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);60.65(Max Conc. mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM) DMSO:61.11(Max Conc. mg/mL);123.54(Max Conc. mM) Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);18.2(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 14.20±0.40(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
H3B-5942价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S8746 | H3B-5942 H3B-5942 | 2052128-15-9 | 2mg | 958.69元 |
2024/11/08 | S8746 | H3B-5942 H3B-5942 | 2052128-15-9 | 5mg | 1941.97元 |
常见问题列表
生物活性
H3B-5942是一种选择性的、不可逆的estrogen receptor共价拮抗剂,可使ERα WT和Erα突变体失活,Ki值分别为1 nM和0.41 nM。
靶点
Target | Value |
ERα (Y537S)
() | 0.41 nM(Ki) |
ERα WT
() | 1 nM(Ki) |
体外研究
H3B-5942靶向Cys530,使野生型和突变型ERα俱失活。一旦与ERα结合,H3B-5942可使ERα的DNA结合域与包含ERE的启动子和增强子区域结合,通过辅活化因子诱导ERα转变为转录抑制构象。在一系列包含ERα。
体内研究
在表达Erα。
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英文名称:H3B-5942
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英文名称:(E)-4-((2-(4-((E)-1-(1H-Indazol-5-yl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)ethyl)amino)-N,N-dimethylbut-2-enamide
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