德立替尼|T15185|TargetMol

Lucitanib
1058137-23-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 德立替尼

英文名称：: Lucitanib

CAS号：: 1058137-23-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.13%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15185

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lucitanib
描述	Lucitanib (E-3810) is a novel VEGFR and FGFR inhibitor. It potently and selectively inhibits VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 (IC50s: 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM, respectively).
体外活性	Lucitanib 强效抑制 FGFR2 活性（Ki<0.05 μM），其次是 PDGFRα 活性（Ki=0.11 μM），同时也强效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖（IC50 分别为 40 和 50 nM），这与 VEGFR 及 FGFR 自磷酸化的抑制活性一致。Lucitanib (E-3810) 同时抑制 CSF-1R（IC50：5 nM）[1]。对于 DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES，所获得的 Ki 值介于 0.26 至 8 μM 之间[2]。
体内活性	Lucitanib（20 mg/kg；连续7天；口服）治疗，与对照组相比，完全抑制（P<0.01）bFGF诱导的血管生成反应。E-3810显著延缓治疗期间的肿瘤生长，但一旦停止治疗，肿瘤恢复生长；在少数情况下，观察到肿瘤退缩[1]。在肿瘤重量达到350至400 mg的晚期阶段，对皮下移植的MDA-MB-231乳腺癌进行了15 mg/kg剂量的Lucitanib测试。此肿瘤异种移植对Lucitanib非常敏感，完整的肿瘤稳定持续整个30天治疗期。与其他肿瘤模型一样，停药后肿瘤以与对照组肿瘤相似的速率重新生长[3]。Lucitanib显示出广泛的活性谱，在所有测试的异种移植物中都表现活跃（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498、SN12K1和RXF393肾癌）。其对肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 25 mg/mL (56.37 mM)
关键字	Fibroblast growth factor receptor \| E 3810 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| Inhibitor \| FGFR \| Lucitanib \| E3810 \| inhibit \| VEGFR
相关产品	Amlexanox \| Ribociclib \| Formononetin \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Ferulic Acid \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Regorafenib monohydrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 抗前列腺癌化合物库

德立替尼|||E-3810|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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