化合物 AR42|T6392|TargetMol

AR42
935881-37-1

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AR42

英文名称：: AR42

CAS号：: 935881-37-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.96%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6392

Product Introduction

Bioactivity

名称	AR42
描述	AR42 (OSU-HDAC42) is an HDAC inhibitor (IC50: 30 nM).
细胞实验	Concentrations: Dissolved in DMSO,final concentrations ~2.5 μM. Method: DU-145 Cells are exposed to various concentrations of AR-42 for 96 hours.The medium is removed and replaced by 150 μL of 0.5 mg/mL of MTT in RPMI 1640 medium,and the cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours.Supernatants are removed from the wells,and the reduced MTT dye is solubilized with 200 μL/well of DMSO.Absorbance is determined on a plate reader at 570 nm.
激酶实验	In vitro HDAC assay:HDAC activity is analyzed by using an HDAC assay kit. This assay is based on the ability of DU-145 nuclear extract, which is rich in HDAC activity, to mediate the deacetylation of the biotinylated [3H]-acetyl histone H4 peptide that is bound to streptavidin agarose beads. The release of [3H]-acetate into the supernatant is measured to calculate the HDAC activity. Sodium butyrate (0.25-1 mM) is used as a positive control.
动物实验	Animal Models: Intact male NCr athymic nude mice inoculated s.c.with PC-3 cells. Formulation: Formulated in methylcellulose/Tween 80. Dosages: ~50 mg/kg/day. Administration: p.o.
体外活性	AR-42通过诱导p21WAF/CIP1表达过量和组蛋白超乙酰化，同时抑制DU-145细胞增长(IC50为0.11 μM)[1]。AR-42能有效抑制PC-3和U87 mg细胞的增殖，部分原因是其下调Akt信号传导的能力[2]。AR-42还能抑制PC-3 (IC50：0.48 μM)和LNCaP (IC50：0.3 μM)细胞的生长。与SAHA相比，AR-42具有明显更高的诱导凋亡能力，并且在PC-3细胞中明显降低Bcl-xL、磷酸化Akt和survivin的水平[3]。在恶性肥大细胞系中，AR-42诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡以及caspases-3/7的激活。AR-42下调p-Akt、总Akt、磷酸化STAT3/5 (pSTAT3/5)及总STAT3/5的表达[6]。AR-42有效抑制Raji、JeKo-1和697细胞的增长(IC50<0.61 μM)。AR-42还能通过降低c-FLIP使CLL细胞对TNF-Related Apoptosis-Inducing Ligand (TRAIL)敏感化[7]。AR-42还通过下调Akt/mTOR信号传导和诱导ER应激来诱发自噬。
体内活性	在PC-3肿瘤异种移植物上，经AR-42（25/50 mg/kg）处理后，肿瘤生长被抑制52%及67%，而SAHA（50 mg/kg）的处理仅能抑制生长31%。与接受SAHA处理的小鼠相比，接受AR-42处理的小鼠的肿瘤内Bcl-xL和pAkt水平显著减少。[3]在转基因小鼠前列腺腺癌（TRAMP）模型中，AR-42不仅降低了前列腺上皮内瘤变（PIN）的严重程度并完全阻止其进展为低分化癌，还促使肿瘤发生向更分化的表型转变，显著抑制了泌尿生殖道绝对（86%）和相对（85%）重量的增加。[5]在三个独立的B细胞恶性疾病小鼠模型中，AR-42显著减少了白细胞计数并延长了生存期，且没有毒性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 59 mg/mL (188.9 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 59 mg/mL (188.9 mM)
关键字	HDAC 42 \| HDAC42 \| AR42
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OSU-HDAC42|||HDAC-42|||AR-42|||AR 42|||(S)-(+)-N-羟基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰氨基)苯甲酰胺|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务