化合物 LY3214996|T4091|TargetMol

Temuterkib
1951483-29-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 LY3214996

英文名称：: Temuterkib

CAS号：: 1951483-29-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.76%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4091

Product Introduction

Bioactivity

名称	Temuterkib
描述	Temuterkib (LY3214996) is a potent and selective, orally available inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1 and 2, with potential antineoplastic activity.
体外活性	Temuterkib 是一种高度选择性的 ERK1 和 ERK2 抑制剂，在生化实验中对这两种酶的 IC50 均为 5 nM。Temuterkib 强效抑制 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中的细胞内磷酸化-RSK1。在对抑制细胞增殖的无偏肿瘤细胞板灵敏度分析中，含有 MAPK 通路改变的肿瘤细胞，包括 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变，通常对 Temuterkib 敏感[1]。
体内活性	在肿瘤异种移植模型中，LY3214996通过抑制肿瘤中的PD生物标志物phospho-p90RSK1以及与化合物暴露和抗肿瘤活动密切相关的PD效应，展现出与其他已发表的针对BRAF或RAS突变细胞系和异种移植模型中ERK抑制剂相当或更优的抗肿瘤活性。通过口服单一化合物LY3214996显著抑制体内肿瘤生长，且在BRAF或NRAS突变的黑色素瘤、BRAF或KRAS突变的结直肠、肺和胰腺癌异种移植或PDX模型中有良好的耐受性。因此，LY3214996可以针对具有MAPK途径改变的癌症定制治疗。另外，在由于MAPK再激活的Vemurafenib耐药A375黑色素瘤异种移植模型中，LY3214996具有抗肿瘤活性，可能适用于BRAF疗法失败的黑色素瘤患者。更重要的是，LY3214996可以与临床前模型中的研究和已批准药物相结合，特别是KRAS突变模型。LY3214996与CDK4/6抑制剂abemaciclib的联合治疗耐受性好，并在多个体内癌症模型中，包括KRAS突变的结直肠和非小细胞肺癌中，产生强大的肿瘤生长抑制或退化作用[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.54 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	inhibit \| Extracellular signal regulated kinases \| Temuterkib \| LY-3214996 \| LY 3214996 \| Inhibitor \| ERK
相关产品	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| ROCK-IN-5 \| Honokiol \| Notoginsenoside R1 \| Tauroursodeoxycholate \| Olomoucine \| Selumetinib \| Allicin \| Ro-3306 \| TBHQ
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌药物库

LY3214996|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务