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化合物 A-438079 hydrochloride|T2673|TargetMol

A 438079 hydrochloride
899431-18-6
257 1mg 起订
359 2mg 起订
573 5mg 起订
上海 更新日期:2025-02-28

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 A-438079 hydrochloride
英文名称:
A 438079 hydrochloride
CAS号:
899431-18-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.74%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2673

Product Introduction

Bioactivity

名称A 438079 hydrochloride
描述A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) is a potent and selective P2X7 receptor antagonist with pIC50 of 6.9.
激酶实验Human astrocytoma cells, 1321N1, are grown to stably express rat P2X7, human P2X4, P2X2a, P2X2/3, P2X1, P2Y1?and P2Y2 recombinant receptors. Agonist, BzATP, 2,3-O-(4-ben-zoylbenzoyl)-ATP or ATP-induced changes in intracellular Ca2+?concentrations are assessed in all of the cell lines using the Ca2+?chelating dye, Fluo-4, in conjunction with a Fluorometric Imaging Plate Reader. The cells are plated out the day before the experiment onto poly-D-lysine-coated black 96 well plates. After the agonist addition, changes in intracellular Ca2+ concentrations are recorded, per second, for 3 min. Ligands are tested at 11 half-log concentrations from 10-10 to 10-4 M. BzATP or ATP concentrations corresponds to the EC70?values for each receptor to enable comparison of antagonist potencies across the multiple P2 receptor subtypes. A 438079 is added to the cell plate and ?uorescence data are collected for 3 min before the addition of agonist, subsequently, data are then collected for another 2 min. The pEC50 or pIC50 values are derived from a single curve ?t.
体外活性A-438079可部分明显抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的消耗.用A-438079预处理降低HC模型中疼痛行为指数.触发癫痫发作60分钟后腹腔注射A-438079(5和15 mg/kg)可减少海马内癫痫发作的严重程度和神经元死亡.神经病大鼠模型静脉注射80 μMol/kg A-438079,可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性.
体内活性A-438079在浓度达100 μM时对P2X7受体也有选择性。A-438079在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中,可阻断10 μM BzATP-引起的细胞内钙离子浓度变化,IC50为321 nM。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : 1.7 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.
DMSO : 34.3 mg/mL (100 mM)
关键字A 438079 | P2X Receptor | P2XRs | A438079 | A438079 Hydrochloride | A 438079 hydrochloride | Inhibitor | A 438079 Hydrochloride | inhibit | A-438079 Hydrochloride | A-438079
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A-438079 hydrochloride|||A-438079 HCl|||A 438079 (hydrochloride)|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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